GSK-J4是一种有效的H3K27me3组蛋白赖氨酸脱甲基酶 (KDM) 抑制剂，抑制 KDM6B和KDM6A的 IC50 分别为8.6 μM 和 6.6 μM。
1、产品物理参数： 常用名 N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯 英文名 GSK-J4 CAS号 1373423-53-0 分子量 417.504 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 581.2±50.0 °C at 760 mmHg 分子式 C24H27N5O2 熔点 无资料 闪点 305.3±30.1 °C 2、技术资料： 体外研究 GSK-J4在Flag-JMJD3转染的HeLa细胞中具有细胞活性，其中GSK-J4阻止JMJD3诱导的核H3K27me3免-疫染色的丧失。施用GSK-J4增加未转染细胞中的总核H3K27me3水平。 GSK-J4显着降低了34种LPS驱动的细胞因子中16种的表达，包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α）[1]。 GSK-J4（10,25 nM）作用于促进Treg细胞分化，改善Treg稳定性和抑制能力的DC，而不影响Th1和Th17细胞的分化[2]。 GSK-J4抑制KK6家族的H3K27me3去甲基化酶JMJD3和UTX。 GSK-J4抑制由TGF-β1诱导的JMJD3表达[3]。 GSK-J4抑制雌性胚胎干细胞中Xist，Nodal和HoxC13的H3K4去甲基化[4]。 体内研究 GSK-J4（0.5 mg / kg，ip）可显着降低实验性自身免-疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病[2]。 3、物理化学性质 密度 1.2±0.1 g/cm3 沸点 581.2±50.0 °C at 760 mmHg 分子式 C24H27N5O2 分子量 417.504 闪点 305.3±30.1 °C 精-确质量 417.216461 PSA 80.24000 LogP 3.75 外观性状 white to beige 蒸汽压 0.0±1.6 mmHg at 25°C 折射率 1.615 储存条件 2-8°C 水溶解性 DMSO: soluble20mg/mL, clear
1、产品物理参数：
常用名
N-[2-(2-吡啶基)-6-(1,2,4,5-四氢-3H-3-苯并氮杂卓-3-基)-4-嘧啶基]-BETA-丙氨酸乙酯
英文名
GSK-J4
CAS号
1373423-53-0
分子量
417.504
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
581.2±50.0 °C at 760 mmHg
分子式
C24H27N5O2
熔点
无资料
闪点
305.3±30.1 °C
2、技术资料：
体外研究
GSK-J4在Flag-JMJD3转染的HeLa细胞中具有细胞活性，其中GSK-J4阻止JMJD3诱导的核H3K27me3免-疫染色的丧失。施用GSK-J4增加未转染细胞中的总核H3K27me3水平。 GSK-J4显着降低了34种LPS驱动的细胞因子中16种的表达，包括肿瘤坏死因子-α（TNF-α）[1]。 GSK-J4（10,25 nM）作用于促进Treg细胞分化，改善Treg稳定性和抑制能力的DC，而不影响Th1和Th17细胞的分化[2]。 GSK-J4抑制KK6家族的H3K27me3去甲基化酶JMJD3和UTX。 GSK-J4抑制由TGF-β1诱导的JMJD3表达[3]。 GSK-J4抑制雌性胚胎干细胞中Xist，Nodal和HoxC13的H3K4去甲基化[4]。
体内研究
GSK-J4（0.5 mg / kg，ip）可显着降低实验性自身免-疫性脑脊髓炎小鼠模型的严重程度并延缓其发病[2]。
4、英文别名 GSK-J4 Ethyl N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-β-alaninate GSK J4 HCl β-Alanine, N-[2-(2-pyridinyl)-6-(1,2,4,5-tetrahydro-3H-3-benzazepin-3-yl)-4-pyrimidinyl]-, ethyl ester
国内免费服务专线：400 608 7598(据说天才可以在15秒内记住我们的免费电话哦^_^)
服务升级，全新企业QQ为您服务，企业QQ号：4006087598
创赛官网升级为创赛优选商城，请移步www.canspec.cn注册登录，新用户注册送1000元现金券
沪公网安备 31011402005168号
