Domatinostat tosylate (4SC-202) 是一种 I 型 HDAC 抑制剂，能够抑制 HDAC1，HDAC2，和 HDAC3 的活性，IC50 值分别为 1.20 μM，1.12 μM 和 0.57 μM；同时能够抑制组蛋白赖氨酸特异性脱甲基酶1 (Lysine specific demethylase 1) 的活性。
Domatinostat甲苯磺酸盐作用 一、体内活性： 4SC-202显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生长并诱导半胱天冬酶活性。 4SC-202在CRC细胞中激发细胞凋亡，而半胱天冬酶抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显着减轻4SC-202在CRC细胞中发挥的细胞毒性。同时，4SC-202在CRC细胞中诱导显着的G2-M停滞。进一步的研究表明AKT激活可能是4SC-202的重要抗性因子。 4SC-202诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制（通过哌立福辛或MK-2206）或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面，组成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表达降低了HT-29细胞中4SC-202的灵敏度。值得注意的是，低浓度的4SC-202可增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性。 4SC-202处理诱导针对已建立的HCC细胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 4SC-202诱导凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，使其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合。 二、体外活性： 口服强饲4SC-202可抑制裸鼠体内HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强。 1、产品物理参数： 常用名 Domatinostat甲苯磺酸盐 英文名 4SC-202 CAS号 1186222-89-8 分子量 619.711 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 C30H29N5O6S2 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 Domatinostat甲苯磺酸盐显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸盐激活CRC细胞中的细胞凋亡，而caspase抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显着减轻Domatinostat甲苯磺酸盐在CRC细胞中的细胞毒性。同时，Domatinostat甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显着的G2-M停滞。进一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制（通过哌立福辛或MK-2206）或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面，组成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低浓度甲苯磺酸盐增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸盐诱导凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。 体内研究 Domatinostat甲苯磺酸盐的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂联合使用时，其活性进一步增强[2]。 3、Domatinostat甲苯磺酸盐物理化学性质 分子式 C30H29N5O6S2 分子量 619.711 精-确质量 619.155945 PSA 183.14000 LogP 7.41720
二、体外活性：
口服强饲4SC-202可抑制裸鼠体内HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂合用时，其活性进一步增强。
1、产品物理参数：
常用名
Domatinostat甲苯磺酸盐
英文名
4SC-202
CAS号
1186222-89-8
分子量
619.711
密度
无资料
沸点
分子式
C30H29N5O6S2
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
Domatinostat甲苯磺酸盐显着降低所有上皮和间充质UC细胞系的增殖（IC500.15-0.51μM），抑制克隆生长并诱导caspase活性[1]。 Domatinostat甲苯磺酸盐激活CRC细胞中的细胞凋亡，而caspase抑制剂（z-VAD-CHO和z-DVED-CHO）显着减轻Domatinostat甲苯磺酸盐在CRC细胞中的细胞毒性。同时，Domatinostat甲苯磺酸盐诱导CRC细胞中显着的G2-M停滞。进一步的研究表明，AKT激活可能是Domatinostat甲苯磺酸盐的重要耐药因子。 Domatinostat甲苯磺酸盐诱导的细胞毒性通过血清饥饿，AKT抑制（通过哌立福辛或MK-2206）或CRC细胞中的AKT1-shRNA敲低而显着增强。另一方面，组成型活性AKT1（CA-AKT1）的外源性表达降低了Domatinostat甲苯磺酸盐在HT-29细胞中的敏感性。值得注意的是，Domatinostat以低浓度甲苯磺酸盐增强奥沙利铂诱导的体外抗CRC活性[2]。 Domatinostat甲苯磺酸盐处理诱导针对已建立的HCC细胞系（HepG2，HepB3，SMMC-7721）和患者来源的原代HCC细胞的有效细胞毒性和增殖抑制活性。 Domatinostat甲苯磺酸盐诱导凋亡信号调节激酶1（ASK1）激活，导致其易位至线粒体并与Cyp-D物理结合[3]。
体内研究
Domatinostat甲苯磺酸盐的口服灌胃抑制裸鼠中HT-29异种移植物的生长，当与奥沙利铂联合使用时，其活性进一步增强[2]。
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