AGK2 是一个选择性 SIRT2 抑制剂，其 IC50 值为 3.5 μM。AGK2 也可以抑制 SIRT1 和 SIRT3，且IC50 值分别为 30 和 91 μM。
1、产品物理参数： 常用名 2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺 英文名 AGK2 CAS号 304896-28-4 分子量 434.274 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 675.1±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C23H13Cl2N3O2 熔点 无资料 闪点 362.1±31.5 °C 2、技术资料： 体外研究 AGK2以剂量依赖性方式显着抑制细胞增殖。 AGK2还以剂量依赖性方式显着抑制细胞生长，而在低剂量下不诱导细胞毒性。在AGK2（5μM）处理后12天，细胞在软琼脂中显示出显着降低的集落形成能力至46％的对照细胞。蛋白质印迹分析显示，AGK2处理后CDK4或CDK6和细胞周期蛋白D1的水平以剂量依赖性方式降低。此外，AGK2抑制p53蛋白的表达[2]。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞导致PAR信号显着增加。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞也导致细胞内ATP的显着降低和细胞晚期凋亡和坏死的显着增加[3]。 体内研究 AGK2显着降低血液中的死亡率和降低细胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL，p = 0.0034; IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL，p = 0.0344）与载体对照相比，腹膜液（IL-6：704.8±67.7对比391.4±98.5pg / mL，p = 0.033）。 AGK2还抑制培养脾细胞中TNF-α和IL-6的产生（TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL，p = 0.0009; IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051）[4]。 3、物理化学性质 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 675.1±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C23H13Cl2N3O2 分子量 434.274 闪点 362.1±31.5 °C 精-确质量 433.038483 PSA 78.92000 LogP 5.39 蒸汽压 0.0±2.1 mmHg at 25°C 折射率 1.718 储存条件 Room temp 水溶解性 DMSO: soluble2mg/mL, clear (warmed)
1、产品物理参数：
常用名
2-氰基-3-[5-(2,5-二氯苯基)-2-呋喃基]-N-5-喹啉基-2-丙烯酰胺
英文名
AGK2
CAS号
304896-28-4
分子量
434.274
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
675.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式
C23H13Cl2N3O2
熔点
无资料
闪点
362.1±31.5 °C
2、技术资料：
体外研究
AGK2以剂量依赖性方式显着抑制细胞增殖。 AGK2还以剂量依赖性方式显着抑制细胞生长，而在低剂量下不诱导细胞毒性。在AGK2（5μM）处理后12天，细胞在软琼脂中显示出显着降低的集落形成能力至46％的对照细胞。蛋白质印迹分析显示，AGK2处理后CDK4或CDK6和细胞周期蛋白D1的水平以剂量依赖性方式降低。此外，AGK2抑制p53蛋白的表达[2]。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞导致PAR信号显着增加。用10μMAGK2处理小胶质细胞BV2细胞也导致细胞内ATP的显着降低和细胞晚期凋亡和坏死的显着增加[3]。
体内研究
AGK2显着降低血液中的死亡率和降低细胞因子水平（TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg / mL，p = 0.0034; IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg / mL，p = 0.0344）与载体对照相比，腹膜液（IL-6：704.8±67.7对比391.4±98.5pg / mL，p = 0.033）。 AGK2还抑制培养脾细胞中TNF-α和IL-6的产生（TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg / mL，p = 0.0009; IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg / mL ; p = 0.0051）[4]。
4、英文别名 ARC 239 dihydrochloride (2E)-2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)furan-2-yl]-N-(quinolin-5-yl)prop-2-enamide (2E)-2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-(5-quinolinyl)acrylamide AGK2 2-Propenamide, 2-cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-, (2E)- (2E)-2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furyl]-N-(quinolin-5-yl)acrylamide 2-Cyano-3-[5-(2,5-dichlorophenyl)-2-furanyl]-N-5-quinolinyl-2-propenamide
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