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产品介绍|148408-66-6|Docetaxel Trihydrate参考用途

三水多烯紫杉醇用途


Docetaxel(Taxotere)三水合物是紫杉醇类似物，能抑制微管解聚。

1、产品物理参数：

常用名

三水多烯紫杉醇

英文名

docetaxel trihydrate

CAS号

148408-66-6

分子量

861.925

密度

1.37 g/cm3

沸点

1016.9ºC at 760 mmHg

分子式

C43H59NO17

熔点

186-192ºC

闪点

568.8ºC

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

多西紫杉醇（DOC）和葡磷酰胺（GLU）单一和联合治-疗以剂量依赖性方式影响细胞活力。 PC-3和LNCaP细胞中GLU的IC50为70±4μM和86.8±8μM;分别。而在PC-3和LNCaP细胞中，单独的多西紫杉醇的IC50为3.08±0.4nM和1.46±0.2nM。分别。发现GLU与多西紫杉醇的共同处理使细胞毒性协同作用，并且在PC-3和LNCaP细胞中IC 50值降低至2.7±0.1nM和0.75±0.3nM。分别[1]。 NCI-H460在24小时时对多西紫杉醇的IC50为116nM，在72小时时为30nM。根据DTP数据搜索报道的数据，NCI-60细胞组对多西紫杉醇的平均IC50为14-34 nM [2]。

体内研究

在雌性小鼠中，在（HALO）组照射后14小时内多西紫杉醇诱导的肠细胞凋亡显着大于2-HALO组。多西紫杉醇在2-HALO组中Bax表达显着升高，但在14-HALO组中没有。另一方面，多西紫杉醇在14-HALO组中显着提高了裂解的Caspase-3表达，但在2-HALO组中没有。在14 HALO给予多西紫杉醇后，Wee1和磷酸化CKD1的表达显着升高，而在2 HALO则没有。此外，多西紫杉醇显着降低14-HALO组中的存活蛋白表达，但不显着降低2-HALO组中的存活蛋白表达。多西紫杉醇处理的14-HALO组中的存活蛋白表达水平显着小于药-物处理的2-HALO组[3]。胡椒碱（PIP）通过3.5mg / kg静脉推注和35mg / kg和3.5mg / kg口服给药，而多西紫杉醇（DOX）以7mg / kg静脉推注给予Sprague-Daley大鼠。在Sprague-Dawley大鼠中通过口服施用35mg / kg的PIP和通过静脉内推注施用7mg / kg的多西紫杉醇共同施用。 PIP和多西紫杉醇的组合使用导致其体内暴露的协同增加[4]。

 

3、三水多烯紫杉醇物理化学性质

密度 1.37 g/cm3
沸点 1016.9ºC at 760 mmHg
熔点 186-192ºC
分子式 C43H59NO17
分子量 861.925
闪点 568.8ºC
精-确质量 861.378296
PSA 252.14000
LogP 3.45760
外观性状 白色结晶粉末
蒸汽压 0mmHg at 25°C

4、三水多烯紫杉醇英文别名

Xrp6976
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11S,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6, 11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-, hydrate (1:3)
Unii-15H5577cqd
(2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoate trih 
ydrate
docetaxel trihydrate
DOCETAXEL HYDRATE
(1β,2α,5β,7β,10β,13α)-4-Acetoxy-1,7,10-trihydroxy-13-{[(2R,3S)-2-hydroxy-3-({[(2-methyl-2-propanyl)oxy]carbonyl}amino)-3-phenylpropanoyl]oxy}-9-oxo-5,20-epoxytax-11-en-2-yl benzoat e trihydrate
Benzenepropanoic acid, β-[[(1,1-dimethylethoxy)carbonyl]amino]-α-hydroxy-, (2aR,4S,4aS,6R,9S,11R,12S,12aR,12bS)-12b-(acetyloxy)-12-(benzoyloxy)-2a,3,4,4a,5,6,9,10,11,12,12a,12b-dodecahydro-4,6, 11-trihydroxy-4a,8,13,13-tetramethyl-5-oxo-7,11-methano-1H-cyclodeca[3,4]benz[1,2-b]oxet-9-yl ester, (αR,βS)-, hydrate (1:3)
Docetaxel (Trihydrate)

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