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内部资料|203849-91-6|MMAD参考用途

单甲基澳瑞他汀 D用途


MMAD 是一种有效的微管 (tubulin) 抑制剂，是抗体药-物偶联物 (ADCs) 中的活性分子。


1、产品物理参数：

常用名

单甲基澳瑞他汀 D

英文名

MMAD

CAS号

203849-91-6

分子量

771.064

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

906.1±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C41H66N6O6S

熔点

无资料

闪点

501.8±34.3 °C

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

MMAD（单甲基Dolastatin 10）通过稳定的肟连接过程偶联，产生几种近似同源的抗体 - 药-物偶联物（ADC），药-物与抗体的比例为~2.0。得到的缀合物显示出良好的药代动力学特性，对HER2 +癌细胞具有有效的体外细胞毒活性。与天然链间二硫化物还原后半胱氨酸烷基化制备的ADC相比，位点特异性非基于氨基酸的ADC显示出增加的体外细胞毒性[1]。

体内研究

得到的抗体 - 药--物偶联物（ADC）在啮齿动物中显示出完全的肿瘤消退。它们在大鼠中也具有改善的毒理学特征[1]。

3、单甲基澳瑞他汀 D物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
沸点 906.1±65.0 °C at 760 mmHg
分子式 C41H66N6O6S
分子量 771.064
闪点 501.8±34.3 °C
精-确质量 770.476440
LogP 5.82
蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C
折射率 1.537

4、单甲基澳瑞他汀 D英文别名

N-Methyl-L-valyl-N-[(3R,4S,5S)-3-methoxy-1-{(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-{[(1S)-2-phenyl-1-(1,3-thiazol-2-yl)ethyl]amino}propyl]-1-pyrrolidinyl}-5-methyl-1-oxo-4-heptanyl]-N-methyl-L-valinamide
L-Valinamide, N-methyl-L-valyl-N-[(1S,2R)-2-methoxy-4-[(2S)-2-[(1R,2R)-1-methoxy-2-methyl-3-oxo-3-[[(1S)-2-phenyl-1-(2-thiazolyl)ethyl]amino]propyl]-1-pyrrolidinyl]-1-[(1S)-1-methylpropyl]-4-oxobutyl]-N-methyl-
MFCD25976743
Demethyldolastatin 10
Monomethylauristatin D
Monomethyl Dolastatin 10
MMAD

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