产品介绍|1125593-20-5|Mps1-IN-1参考用途

常用名

MPS1-IN-1

英文名

Mps1-IN-1

CAS号

1125593-20-5

分子量

535.65800

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C28H33N5O4S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

Mps1-IN-1是一种有效的，选择性和ATP竞争性Mps1激酶抑制剂，IC50和Kd分别为367 nM和27 nM。 Mps1-IN-1对ALK和LTK也具有高亲和力，Kds分别为21和39nM，但对其他352种成员激酶几乎没有抑制作用。 Mps1-IN-1（5,10μM）诱导在U2OS细胞中绕过检查点介导的有丝分裂停滞。 Mps1-IN-1破坏Mad2向动粒的募集，并降低苏氨酸-232（Thr232）处Aurora B的磷酸化状态。 Mps1-IN-1（10μM）对中心体复制没有影响。此外，Mps1-IN-1（5-10μM）抑制HCT116的增殖能力[1]。

激酶实验

通过监测来自激酶活性位点的荧光标记的ATP定点激酶抑制剂（激酶示踪剂236）的置换，使用激酶结合测定来评估化合物与TTK的结合。每个15μL测定包含5 nM TTK，可变量的测试化合物（Mps1-IN-1），30 nM激酶示踪剂236,2 nM Eu-anti-GST抗体和1％DMSO（来自化合物稀释的残留物）在激酶缓冲液中A（50mM HEPES pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA，0.01％Brij-35）。通过将5μL测试化合物（来自2倍稀释系列）添加至5μL激酶/抗体混合物，然后添加5μL抗体来启动结合测定。使用标准的基于Eu的TR-FRET设置读取测定板，其中在340nm处激发并且在615nm（供体）和665nm（受体）处监测发射。在激发后延迟100μs后，在200μs窗口内测量发射强度[1]。