PF-3758309 是一种有效的 PAK 抑制剂，能够抑制 PAK4 的活性，IC50 值为 1.3 nM。
1、产品物理参数： 常用名 PF-3758309 英文名 PF-3758309 CAS号 898044-15-0 分子量 490.624 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 647.9±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C25H30N8OS 熔点 无资料 闪点 345.6±31.5 °C 2、技术资料： 体外研究 F-3758309直接与PAK4结合，体外效力为2.7-4.5nM。 PF-3758309具有与其他B组PAKs（PAK5，Ki = 18.1±5.1 nM; PAK6，Ki = 17.1±5.3 nM）和A组PAK1（Ki = 13.7±1.8 nM）的激酶结构域相似的酶效力，但对另外两组A PAK的活性较低（PAK2，IC50 = 190 nM; PAK3，IC50 = 99 nM）。 PAK4在先前表征的丝氨酸残基810上磷酸化GEF-H1并被PF-3758309抑制（IC50 = 1.3±0.5nM）。 PF-3758309还抑制HCT116细胞中内源性pGEF-H1的积累[1]。 PF-3758309在一组92个肿瘤细胞系中的生长抑制活性进行了分析，其中一半的IC50值小于10 nM [2]。用较低剂量（1μM）的PF-3758309处理后，A549细胞的增殖受到影响[3]。 体内研究 PF-3758309（7.5-30mg / kg BID，po）在包括HCT116和A549模型的五种模型中导致统计学上显着的肿瘤生长抑制（TGI）。在第6天，发现PF-3758309（15mg / kg BID，po）在HCT116肿瘤异种移植物中抑制[3H] FLT摄取32.5％.PF-3758309处理显示HCT116肿瘤中凋亡标记物激活的胱天蛋白酶3显着增加[1]。 PF-3758309（25mg / kg，po）对细胞系异种移植物具有抗增殖作用[4]。
1、产品物理参数：
常用名
PF-3758309
英文名
CAS号
898044-15-0
分子量
490.624
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
647.9±55.0 °C at 760 mmHg
分子式
C25H30N8OS
熔点
无资料
闪点
345.6±31.5 °C
2、技术资料：
体外研究
F-3758309直接与PAK4结合，体外效力为2.7-4.5nM。 PF-3758309具有与其他B组PAKs（PAK5，Ki = 18.1±5.1 nM; PAK6，Ki = 17.1±5.3 nM）和A组PAK1（Ki = 13.7±1.8 nM）的激酶结构域相似的酶效力，但对另外两组A PAK的活性较低（PAK2，IC50 = 190 nM; PAK3，IC50 = 99 nM）。 PAK4在先前表征的丝氨酸残基810上磷酸化GEF-H1并被PF-3758309抑制（IC50 = 1.3±0.5nM）。 PF-3758309还抑制HCT116细胞中内源性pGEF-H1的积累[1]。 PF-3758309在一组92个肿瘤细胞系中的生长抑制活性进行了分析，其中一半的IC50值小于10 nM [2]。用较低剂量（1μM）的PF-3758309处理后，A549细胞的增殖受到影响[3]。
体内研究
PF-3758309（7.5-30mg / kg BID，po）在包括HCT116和A549模型的五种模型中导致统计学上显着的肿瘤生长抑制（TGI）。在第6天，发现PF-3758309（15mg / kg BID，po）在HCT116肿瘤异种移植物中抑制[3H] FLT摄取32.5％.PF-3758309处理显示HCT116肿瘤中凋亡标记物激活的胱天蛋白酶3显着增加[1]。 PF-3758309（25mg / kg，po）对细胞系异种移植物具有抗增殖作用[4]。
3、PF-3758309物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 647.9±55.0 °C at 760 mmHg 分子式 C25H30N8OS 分子量 490.624 闪点 345.6±31.5 °C 精-确质量 490.226318 PSA 137.03000 LogP 3.28 蒸汽压 0.0±1.9 mmHg at 25°C 折射率 1.685
4、PF-3758309英文别名 cs-0773 Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-[(1S)-2-(dimethylamino)-1-phenylethyl]-4,6-dihydro-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]- N-[(1S)-2-(Dimethylamino)-1-phenylethyl]-6,6-dimethyl-3-[(2-methylthieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)amino]-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide x4z PF-3758309
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