Senexin B 是有效的,高水溶性,具有口服活性的 CDK8/19 抑制剂,对 CDK8 和 CDK19 的 Kd 值分别为 140 nM 和 80 nM。
1、产品物理参数: 常用名 Senexin B 英文名 Senexin B CAS号 1449228-40-3 分子量 无资料 密度 无资料 沸点 无资料 分子式 无资料 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料: 体外研究 Senexin B在低纳摩尔范围内抑制CDK8 / 19 [1]。 Senexin B是Senexin A的新优化衍生物。它对CDK8 / 19具有相同的高选择性,并且比Senexin A更有效.Senexin B强烈减少雌激-素非依赖性细胞的出现。 Senexin B显示与MCF7,T47D-ER / Luc和BT474中的氟维司群的协同作用[2]。 体内研究 用Senexin B预处理无肿瘤小鼠显着抑制接种Senexin B后接种到小鼠中的三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的生长,表明对正常组织“土壤”的一般化学预防作用。 Senexin B增强阿霉素对已建立的TNBC异种移植物的肿瘤抑制作用;这种作用与抑制NFκB介导的肿瘤促进细胞因子的转录诱导有关。 Senexin B在MDA-MB-468 TNBC细胞的原位异种移植模型中抑制侵入性生长进入肌肉层。在同源小鼠CT26肿瘤的脾 - 肝结肠癌转移模型中,小鼠的Senexin B治-疗与肿瘤细胞中的CDK8敲低具有相同的效果:抑制肝脏中的转移性生长而对原发性肿瘤生长没有显着影响。脾[1]。 Senexin B抑制肿瘤生长并增强氟维司群对ER阳性乳腺癌异种移植物的作用[2]。
1、产品物理参数:
常用名
Senexin B
英文名
CAS号
1449228-40-3
分子量
无资料
密度
沸点
分子式
熔点
闪点
2、技术资料:
体外研究
Senexin B在低纳摩尔范围内抑制CDK8 / 19 [1]。 Senexin B是Senexin A的新优化衍生物。它对CDK8 / 19具有相同的高选择性,并且比Senexin A更有效.Senexin B强烈减少雌激-素非依赖性细胞的出现。 Senexin B显示与MCF7,T47D-ER / Luc和BT474中的氟维司群的协同作用[2]。
体内研究
用Senexin B预处理无肿瘤小鼠显着抑制接种Senexin B后接种到小鼠中的三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的生长,表明对正常组织“土壤”的一般化学预防作用。 Senexin B增强阿霉素对已建立的TNBC异种移植物的肿瘤抑制作用;这种作用与抑制NFκB介导的肿瘤促进细胞因子的转录诱导有关。 Senexin B在MDA-MB-468 TNBC细胞的原位异种移植模型中抑制侵入性生长进入肌肉层。在同源小鼠CT26肿瘤的脾 - 肝结肠癌转移模型中,小鼠的Senexin B治-疗与肿瘤细胞中的CDK8敲低具有相同的效果:抑制肝脏中的转移性生长而对原发性肿瘤生长没有显着影响。脾[1]。 Senexin B抑制肿瘤生长并增强氟维司群对ER阳性乳腺癌异种移植物的作用[2]。
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