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技术资料|58880-19-6|Trichostatin A (TSA)使用方法



曲古柳菌素A用途


Trichostatin A 是有效的，特异的组蛋白去乙酰化酶类型 I 和 II (HDAC class I/II) 抑制剂，对 HDAC 的 IC50 值为 1.8 nM。


1、产品物理参数：

常用名

曲古柳菌素A

英文名

Trichostatin A

CAS号

58880-19-6

分子量

302.368

密度

1.1±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C17H22N2O3

熔点

141-143ºC

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

曲古抑菌素A是HDAC I / II类的有效和特异性抑制剂，HDAC的IC50值为1.8 nM。曲古抑菌素A（TSA）抑制8种乳腺癌细胞系的增殖，平均±SD IC50为124.4±120.4 nM（范围26.4-308.1 nM）。曲古抑菌素A的HDAC抑制活性在所有细胞系中相似，平均IC50为2.4±0.5 nM（范围，1.5-2.9 nM）[1]。曲古抑菌素A（330 nM）增加人**肌层细胞中Gαs蛋白的表达，但不会增加GαsmRNA水平[2]。曲古抑菌素A（20-75 nM）对脂肪来源的干细胞（ADSCs）诱导*小的细胞毒性，并增强ADSCs的成骨分化能力[3]。此外，曲古抑菌素A（0,10,100,500 nM）剂量依赖性地降低HDAC I / II类活性[4]。

体内研究

在使用N-甲基-N-亚硝基脲致癌物诱导的大鼠乳腺的随机对照疗效研究中，曲古抑菌素A（500μg/ kg，sc）发出抗肿瘤活性而不会在sc注射剂量高达5 mg / kg时引起任何可测量的毒性。癌模型[1]。



3、曲古柳菌素A物理化学性质

密度 1.1±0.1 g/cm3
熔点 141-143ºC
分子式 C17H22N2O3
分子量 302.368
精-确质量 302.163055
PSA 69.64000
LogP 2.77
外观性状 灰白色粉末
折射率 1.578
储存条件

-20℃

稳定性

常温常压下稳定，避免接触水

分子结构

1、 摩尔折射率：88.10

2、 摩尔体积（m3/mol）：265.3

3、 等张比容（90.2K）：690.7

4、 表面张力（dyne/cm）：45.9

5、 极化率（10-24cm3）：34.92

计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：2.7

2、 氢键供体数量：2

3、 氢键受体数量：4

4、 可旋转化学键数量：6

5、 互变异构体数量：9

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：69.6

7、 重原子数量：22

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：447

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：1

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：2

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1


4、曲古柳菌素A英文别名

Antibiotic A-300
2,4-Heptadienamide, 7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)-
(2E,4E,6R)-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide
(R)-Trichostatin A
2,4-Heptadienamide, 7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)- (9CI)
TSA
2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-, (2E,4E,6R)-
2,4-Heptadienamide, 7-(4-(dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-
Trichostatin A
7-(4-(Dimethylamino)phenyl)-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxo-2,4-heptadienamide
7-[4-(dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6R-dimethyl-7-oxo-2E,4E-heptadienamide
(2E,4E,6R)-7-[4-(Dimethylamino)phenyl]-N-hydroxy-4,6-dimethyl-7-oxohepta-2,4-dienamide


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