β拉帕醌用途
β-Lapachone 是一种天然的萘醌类化合物，是拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，通过抑制细胞周期进程来诱导细胞凋亡。
1、产品物理参数：
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常用名
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β拉帕醌
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英文名
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β-lapachone
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CAS号
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4707-32-8
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分子量
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242.270
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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381.4±42.0 °C at 760 mmHg
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分子式
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C15H14O3
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熔点
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>110ºC (dec.)
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闪点
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169.7±27.9 °C
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2、技术资料：
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体外研究
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β-拉帕醌是拓扑异构酶I抑制剂。 β-拉帕醌（25μM）抑制喜树碱诱导的DNA裂解[1]。 β-拉帕醌（10-40μM）显着降低CHO细胞的集落形成能力，并且在S期具有细胞毒性。 β-Lapachone高于10μM，导致CHO细胞中重链DNA断裂[2]。 β-拉帕醌（10μM）抑制IMR-32细胞中的JCPyV复制。 β-拉帕醌（1.0μM）有效地影响JCI细胞中的JCPyV传播。 β-拉帕醌（0.01-0.1μM）抑制JCI细胞中VP1的产生[4]。
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体内研究
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β-拉帕醌（0.066％）改善顺铂诱导的肾损伤，当与顺铂联合使用时，其影响在小鼠中更为显着。 β-Lapachone增加小鼠Mre11-Rad50-Nbs1（MRN）复合物的表达[3]。
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激酶实验
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DNA拓扑异构酶I在药-物（包括β-拉帕醌）存在或不存在下，在20μL松弛缓冲液（50mM Tris（pH 7.5）.50mM KCl，10mM MgCl 2,0.5mM二硫苏糖醇，0.5mM EDTA中孵育， 30μg/ mL牛血清白蛋白）在37℃下保持30分钟。加入1％SDS和蛋白酶K（50μg/ mL）终止反应。在37℃下再孵育1小时后，通过在TAE缓冲液（0.04M tris乙酸盐，0.001M EDTA）中的1％琼脂糖凝胶中电泳分离产物。电泳后，用溴化乙锭染色凝胶。使用NIH图像分析系统[1]扫描照相底片。
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3、β拉帕醌物理化学性质
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密度
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1.3±0.1 g/cm3
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沸点
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381.4±42.0 °C at 760 mmHg
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熔点
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>110ºC (dec.)
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分子式
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C15H14O3
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分子量
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242.270
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闪点
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169.7±27.9 °C
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精-确质量
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242.094299
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PSA
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43.37000
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LogP
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2.82
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蒸汽压
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0.0±0.9 mmHg at 25°C
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折射率
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1.595
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储存条件
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-20?C Freezer
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4、β拉帕醌英文别名
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2H-Naphtho[1,2-b]pyran-5,6-dione, 3,4-dihydro-2,2-dimethyl-
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3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho(1,2-b)pyran-5,6-dione
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Beta-Lapachone
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3,4-Dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphtho[2,3-b]pyran-5,10-dione
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β-lapachone
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3,4-dihydro-2,2-dimethyl-2H-naphthol[1,2-b]-pyran-5,6-dione
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2,2-Dimethyl-3,4-dihydro-2H-benzo[h]chromene-5,6-dione
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2,2-dimethyl-3,4-dihydrobenzo[h]chromene-5,6-dione
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ARQ-501
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CO-501
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