资料|1380672-07-0|G007-LK技术参数

常用名

G007-LK

英文名

G007-LK

CAS号

1380672-07-0

分子量

529.95800

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C25H16ClN7O3S

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

G007-LK是TNKS1和TNKS2的有效抑制剂，IC50分别为46 nM和25 nM，细胞IC50为50 nM。 G007-LK在剂量高达20μM时未显示对PARP1的抑制，并且具有高CYP3A4抑制IC50值（>25μM）[1]。 G007-LK（0-20μM）剂量依赖性地抑制肝细胞癌（HCC）细胞生长。 G007-LK还通过上调HCC细胞系中的AMOTL1和AMOTL2来下调YAP水平。此外，G007-LK（0-20μM）与MEK和AKT抑制剂协同抑制HCC细胞增殖[3]。

体内研究

G007-LK在ICR小鼠中显示出很好的药代动力学特征[1]。 G007-LK（100mg / kg食物，po）显着减少小鼠中LGR5 +肠干细胞的谱系示踪。 G007-LK（100mg / kg食物，po）特异性靶向Lgr5-EGFP-CreERT2; R26R-tdTomato小鼠中的LGR5 + WNT依赖性肠干细胞。 G007-LK（10,50mg / kg，po）也抑制经典WNT信号传导。此外，G007-LK（100,1000 mg / kg食物，po）对十二指肠形态的改变没有影响[2]。