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解说|30516-87-1|Zidovudine合成方法

齐多夫定用途


Zidovudine 是一种核苷逆转录酶抑制剂 (NRTI)，广泛用于治-疗 HIV感染。Zidovudine 增强 CRISPR/Cas9调节的编辑频率。

1、产品物理参数：

常用名

齐多夫定

英文名

Zidovudine

CAS号

30516-87-1

分子量

267.241

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C10H13N5O4

熔点

113-115 °C(lit.)

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

齐多夫定抑制SVG，原代人胎儿星形胶质细胞（PFA），外周血单核细胞（PBMC）和单核细胞衍生的巨噬细胞（MDM），EC50分别为17,113,18和5nM。齐多夫定抑制SVG，PFA，PBMC和MDM，EC90分别为0.205μM，44.157μM，0.481μM和0.219μM[1]。通过CRISPR / Cas9进行基因组编辑已经成为一种有效且可靠的方法，可以对活细胞基因组进行**，有针对性的改变。 CXCR4是人类**缺陷病毒1型（HIV-1）感染的共同受体，并且被认为是AIDS的重要治-疗靶标。 CXCR4通过与包膜蛋白gp120结合而介导病-毒进入人CD4 +细胞。 CRISPR / Cas9介导的基因组编辑有效破坏人CXCR4基因，导致人原代CD4 + T细胞的HIV-1抗性。 Cas9介导的CXCR4消融显示出高特异性和可忽略的脱靶效应，而不影响细胞分裂和增殖[2]。

体内研究

与PBS载体相比，腹膜内注射NRTI拉米夫定（3TC），齐多夫定（AZT）或阿巴卡韦（ABC）抑制野生型小鼠中的激光诱导的脉络膜新血管形成（CNV）。在激光损伤后第3天达到峰值的RPE /脉络膜中VEGF-A的平均水平在3TC，AZT和ABC治-疗的眼睛中与野生型小鼠中的对照眼相比显着降低，但在P2rx7-中没有显着降低。 / - 老鼠[3]。


3、齐多夫定物理化学性质

熔点 113-115 °C(lit.)
分子式 C10H13N5O4
分子量 267.241
精-确质量 267.096741
PSA 134.07000
LogP -0.53
外观性状 白色至灰白色晶体
折射率 47 ° (C=1, H2O)
储存条件

密封、在 -20ºC下保存

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

水溶解性 1-5 g/100 mL at 17 ºC
计算化学

1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：0

2、 氢键供体数量：2

3、 氢键受体数量：6

4、 可旋转化学键数量：3

5、 互变异构体数量：3

6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：93.2

7、 重原子数量：19

8、 表面电荷：0

9、 复杂度：484

10、同位素原子数量：0

11、确定原子立构中心数量：3

12、不确定原子立构中心数量：0

13、确定化学键立构中心数量：0

14、不确定化学键立构中心数量：0

15、共价键单元数量：1


4、齐多夫定英文别名

Retrovis
bwa509u
Azitidin
BW-A509U
1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
1-(3-Azido-2,3-dideoxy-β-D-ribofuranosyl)thymine
Thymidine, 3'-azido-3'-deoxy-
ZVD
3'-azido-3'-droxythymidine
retrovir
Timazid
ZDV
1-(3-Azido-2,3-Dideoxy-Beta-D-Ribofuranosyl)Thymine
BE-AS09U
Azidothymidine
1-[(2R,4S,5S)-4-Azido-5-(hydroxymethyl)tetrahydrofuran-2-yl]-5-methylpyrimidin-2,4(1H,3H)-dion
3'-Azido-3'-deoxythymidine
1-[(2R,4S,5S)-4-azido-5-(hydroxyméthyl)tétrahydrofuran-2-yl]-5-méthylpyrimidine-2,4(1H,3H)-dione
AZT
MFCD00006536
2,4(1H,3H)-pyrimidinedione, 1-(3-azido-2,3-dideoxy-β-D-glycero-pentofuranosyl)-5-methyl-
Zidovudine

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