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热点信息|28097-03-2|Chaetocin技术资料

毛壳素用途


Chaetocin是组蛋白甲基转移酶(HMT) SU(VAR)3-9的特异性抑制剂，IC50值为0.6 μM。Chaetocin也可抑制硫氧还蛋白还原酶(TrxR)，IC50值为4 μM。


1、产品物理参数：

常用名

毛壳素

英文名

Chaetocin

CAS号

28097-03-2

分子量

696.840

密度

1.9±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C30H28N6O6S4

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

Chaetocin*初是从chaetomium minutum的发酵液中分离出来的，属于3-6种epidithio-diketopiperazines（ETPs）。 SU（VAR）3-9的IC50为0.6μM，并且作为S-腺苷甲硫氨酸的竞争性抑制剂。 Chaetocin抑制dSU（VAR）3-9的人类直向同源物，IC50值类似于0.8μM。它抑制其他已知的Lys9特异性HMT，如小鼠G9a和粗糙脉孢菌DIM5，IC50值分别为2.5和3 mM [1]。 Chaetocin在无细胞试验中以剂量反应性方式抑制TrxR1引发的合成底物DTNB的转换，IC50为约4μM[2]。

体内研究

在存在或不存在抑制剂的情况下培养SL-2果蝇组织细胞。 Chaetocin对培养的细胞具有毒性作用。当将chaetocin添加到培养物中时，毒性高度依赖于初始细胞密度。当细胞在5天后在含有0.5μM毛絮素的培养基中生长时，在Lys9（H3K9me2）二甲基化的H3分子的数量显着减少。从用0.1μM处理的细胞中分离的组蛋白和更短的时间也显示出Lys9甲基化的下降，但没有与更高浓度一样强烈[1]。



3、毛壳素物理化学性质

密度 1.9±0.1 g/cm3
分子式 C30H28N6O6S4
分子量 696.840
精-确质量 696.095337
PSA 246.96000
LogP 3.10
折射率 1.930


4、毛壳素英文别名

(3S,3'S)-3,3'-bis-hydroxymethyl-2,2'-dimethyl-(5at,10bt,5'at',10'bt')-2,3,5a,6,2',3',5'a,6'-octahydro-[10b,10'b]bi[3r,11ac-epidisulfano-pyrazino[1',2':1,5]pyrrolo[2,3-b]indolyl]-1,4,1',4'-tetraone
(+)-chaetocin A
(1S,1'S,3R,3'R,11R,11'R,14S,14'S)-14,14'-Bis(hydroxymethyl)-18,18'-dimethyl-3,3'-bi(15,16-dithia-10,12,18-triazapentacyclo[12.2.2.0.0.0]octadecane)-4,4',6,6',8,8'-hexaene-13,13',17,17 ;'-tetrone
'bR,11aS,11'aS)
Chetocin


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