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产品资讯|141400-58-0|PX 12参考用途

2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑用途


PX-12(IV-2)是可逆的硫氧还蛋白-1（Trx-1）抑制剂; 抑制MCF-7 和HT-29 cells细胞生长的IC50值分别为1.9和2.9 μM。


1、产品物理参数：

常用名

2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑

英文名

PX-12

CAS号

141400-58-0

分子量

188.314

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

330.0±25.0 °C at 760 mmHg

分子式

C7H12N2S2

熔点

无资料

闪点

153.4±23.2 °C

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

PX-12抑制MCF-7和HT-29细胞的生长，IC50值分别为1.9和2.9μM[1]。 PX-12特别通过硫代烷基化关键半胱氨酸残基（Cys73）降低Trx-1的活性，所述半胱氨酸残基位于Trx-1的保守氧化还原催化位点的外部。 PX-12影响许多细胞表面蛋白中硫醇的氧化态。血小板粘附和活化的关键表面受体受到影响，包括胶原受体GPVI和冯维勒布兰德因子受体GPIb。在流动条件下，PX-12抑制全血中I型胶原的血栓形成[2]。硫氧还蛋白-1（Trx-1）是一种细胞氧化还原蛋白，可促进肿瘤生长，抑制细胞凋亡，并上调缺氧诱导因子-1α和血管内皮生长因子[3]。 PX-12以剂量和时间依赖性方式抑制结肠直肠癌DLD-1和SW620细胞的生长。 PX-12减少细胞集落形成并诱导细胞周期的G2 / M期阻滞。 PX-12处理诱导细胞凋亡。 PX-12抑制结肠直肠癌细胞迁移和侵袭。用PX-12处理癌细胞减少NOX1，CDH17和S100A4 mRNA表达，并增加KLF17 mRNA表达。 PX-12降低结直肠癌细胞中S100A4蛋白的表达[4]。

体内研究

已经显示PX-12在SCID小鼠中具有针对人肿瘤异种移植物（包括HT-29结肠癌）的体内抗肿瘤活性，并且已经在患者的I期临床试验中进行了测试[3]。


3、2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
沸点 330.0±25.0 °C at 760 mmHg
分子式 C7H12N2S2
分子量 188.314
闪点 153.4±23.2 °C
精*确质量 188.044189
PSA 79.28000
LogP 3.40
蒸汽压 0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率 1.590

4、2-(仲丁基二硫基)-1H-咪唑英文别名

2-(butan-2-yldisulfanyl)-1H-imidazole
IV-2 compound
UNII:8PQ9CZ8BTJ
1-methylpropyl 2-imidazolyl disulfide
PX 12
1-methyl-1-propyl 2-imidazolyl disulfide
2-(sec-Butyldisulfanyl)-1H-imidazole
1-methylpropyl 2-mercaptoimidazolyl disulfide
2-[(1-Methylpropyl)dithio]-1H-imidazole
1H-Imidazole, 2-[(1-methylpropyl)dithio]-
PX-12

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