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产品信息|398493-79-3|PHA-680632参考用途

PHA-680632用途


PHA-680632是极光激酶抑制剂 (aurora)，对aurora A，B和C的 IC50 值分别为27，135和120 nM。

1、产品物理参数：

常用名

PHA-680632

英文名

PHA-680632

CAS号

398493-79-3

分子量

501.623

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

709.0±60.0 °C at 760 mmHg

分子式

C28H35N7O2

熔点

无资料

闪点

382.6±32.9 °C

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

与Aurora A相比，PHA-680632显示FLT3，LCK，PLK1，STLK2，VEGFR2和VEGFR3的IC50高30至200倍.PHA-680632在多种细胞类型中具有有效的抗增殖活性。对于C33A，HeLa，HCT116，HT29，LOVO，A549，MCF7，A2780，U2OS，DU145，IC50为0.32,0.41,0.06,1.17,0.56,0.62,0.29,0.11,1.56,0.62,0.07,0.13,0.41μM， U937，HL60，NHDF。 PHA-680632可在肿瘤细胞中引起多倍性。 PHA-680632细胞处理诱导类似于Aurora A或B耗尽的表型[1]。 PHA680632抑制不同癌细胞系中的集落形成并诱导多倍体。 PHA680632对Aurora-A的抑制增强了癌细胞的辐射反应，尤其是p53缺陷细胞[2]。

体内研究

PHA-680632抑制动物模型中的肿瘤生长。在HL60人急性髓性白血病异种移植模型中，45mg / kg剂量的PHA-680632治-疗导致85％的TGI没有毒性迹象。在A2780人卵巢癌模型中，PHA-680632以60mg / kg静脉内处理5天导致78％的TGI没有毒性迹象[1]。与辐射相关的PHA680632在癌细胞中产生累加效应，特别是在p53缺陷细胞中，但不起放射增敏剂的作用[2]。

激酶实验

使用闪烁亲近测定形式评估PHA-680632对激酶活性的抑制。在该测定中，在存在用γ33-ATP追踪的ATP的情况下，生物素化的底物被激酶转磷酸化。然后使用链霉抗生物素蛋白包被的闪烁亲近测定珠捕获磷酸化的底物，并且在静置4小时后通过β-计数器评估磷酸化程度，以使珠在密集的5M CsCl溶液上漂浮。特别地，源自Chocktide序列的肽（LRRWSLGL）用作Aurora A的底物，而优化的肽Auroratide1用于Aurora B和C.该测定在96孔板上以自动化形式进行。评估化合物对极光激酶和属于我们的激酶选择性筛选组的29种其他激酶的效力，并确定相关的IC50 [1]。


3、PHA-680632物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 709.0±60.0 °C at 760 mmHg
分子式 C28H35N7O2
分子量 501.623
闪点 382.6±32.9 °C
精-确质量 501.285217
PSA 96.60000
LogP 3.04
蒸汽压 0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率 1.676

4、PHA-680632英文别名

N-(2,6-diethylphenyl)-3-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzoyl]amino}-2,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(4H)-carboxamide
Pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide, N-(2,6-diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-
pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(4H)-carboxamide, N-(2,6-diethylphenyl)-2,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]-
N-(2,6-Diethylphenyl)-3-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino}-4,6-dihydropyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
N-(2,6-Diethylphenyl)-4,6-dihydro-3-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)benzoyl]amino]pyrrolo[3,4-c]pyrazole-5(1H)-carboxamide
N-(2,6-diethylphenyl)-3-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzoylamino)-4,6-dihydro-1H-pyrrolo(3,4-c)pyrazole-5-carboxamide
S1454_Selleck
cc-476
PHA-680632

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