Cl-amidine TFA 是口服有效的 PAD 抑制剂，其对 PAD1、PAD3 和 PAD4 的 IC50 值分别为0.8 μM、 6.2 μM 和5.9 μM。Cl-amidine TFA 可诱导癌细胞的凋亡。Cl-amidine TFA 可诱导 miR-16，引起细胞周期阻滞。Cl-Amidine TFA 可阻断组蛋白 3 瓜氨酸化和中性粒细胞胞外陷阱的形成，并提高败血症小鼠的存活率。
1、产品物理参数：
常用名
Cl-amidine TFA
英文名
CAS号
1043444-18-3
分子量
424.803
密度
无资料
沸点
分子式
C16H20ClF3N4O4
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
氯酰胺是一种生物可利用的卤代乙脒基化合物，以接近相等的效力抑制所有活性PAD同工酶（kinact/KI=13000 M-1•min-1用于PAD4）[1]。Cl-酰胺（0,5,10,15,20,25,50μg/mL，24小时）诱导TK6淋-巴母细胞和HT29结肠癌细胞凋亡，呈剂量依赖性。有趣的是，结肠癌细胞系（HT29）对氯酰胺引起的凋亡具有相对的抵抗力[2]。氯酰胺通过共价修饰对其催化活性很重要的活性位点半胱氨酸，不可逆地使PADs失活[4]。细胞凋亡分析[2]。细胞系：TK6淋-巴细胞和HT29结肠癌细胞。浓度：0、5、10、15、20、25、50μg/mL。培养时间：24小时。结果：诱导凋亡呈剂量依赖性。
体内研究
氯酰胺（75mg/kg，ip每日一次）抑制和治-疗DSS诱导的小鼠结肠炎[2]。氯酰胺（5，25，75mg/kg，口服灌胃，每日一次）导致组织学评分明显下降，呈剂量依赖性[2]。动物模型：C57BL/6小鼠（8-12周龄，DSS小鼠结肠炎模型）[2]。用量：75mg/kg。管理：IP每天一次。结果：抑制PAD活性、蛋白瓜氨酸化和PAD水平。动物模型：C57BL/6小鼠（8-12周龄，DSS小鼠结肠炎模型）[2]。剂量：5、25、75 mg/kg。给药：口服，每日一次。结果：组织学评分显著降低。
3、Cl-amidine TFA物理化学性质 分子式 C16H20ClF3N4O4 分子量 424.803 精-确质量 424.112518
4、Cl-amidine TFA英文别名 N-{(2S)-1-Amino-5-[(2-chloroethanimidoyl)amino]-1-oxo-2-pentanyl}benzamide trifluoroacetate (1:1) Acetic acid, 2,2,2-trifluoro-, compd. with N-[(1S)-1-(aminocarbonyl)-4-[(2-chloro-1-iminoethyl)amino]butyl]benzamide (1:1) Cl-amidine
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