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头条信息|1604810-84-5|THZ2参考用途

THZ2用途


THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC50 值为 13.9 nM。

1、产品物理参数：

常用名

THZ2

英文名

THZ2

CAS号

1604810-84-5

分子量

566.053

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C31H28ClN7O2

熔点

无资料

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

THZ2选择性地靶向CDK7并有效抑制三阴性但不是ER / PR +乳腺癌细胞的生长。低纳摩尔剂量的THZ2也有效抑制TNBC细胞的克隆生长，IC50为10nM。 THZ2在三阴性而非ER / PR +乳腺癌细胞或正常人细胞中诱导凋亡细胞死亡[1]。

体内研究

THZ2（10mg / Kg）显着降低小鼠肿瘤的生长速率并显示出抗肿瘤活性。与媒介物处理的肿瘤相比，从用THZ2处理的小鼠分离的肿瘤组织具有减少的增殖和增加的细胞凋亡，如分别针对Ki67和切割的半胱天冬酶3的免-疫染色所示。 NOD-SCID小鼠中的THZ2导致体重减轻，表明THZ2在这种特定的小鼠品系中可能不太耐受[1]。

 

3、THZ2物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
分子式 C31H28ClN7O2
分子量 566.053
精-确质量 565.199280
LogP 4.99
折射率 1.735

4、THZ2英文别名

N-(3-{[5-Chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino}phenyl)-3-{[(2E)-4-(dimethylamino)-2-butenoyl]amino}benzamide
Benzamide, N-[3-[[5-chloro-4-(1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-3-[[(2E)-4-(dimethylamino)-1-oxo-2-buten-1-yl]amino]-

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