TAK-960 是一种有效的，可口服的，选择性的 polo-like kinase 1 (PLK1) 抑制剂，在 10 μM ATP 的条件下，IC50 值为 0.8 nM；TAK-960 同时对 PLK2 和 PLK3 也有抑制作用，IC50 值分别为 16.9 和 50.2 nM。
1、产品物理参数： 常用名 TAK-960 英文名 TAK-960 CAS号 1137868-52-0 分子量 561.599 密度 1.4±0.1 g/cm3 沸点 无资料 分子式 C27H34F3N7O3 熔点 无资料 闪点 无资料 2、技术资料： 体外研究 TAK-960抑制全长PLK1蛋白，IC50为0.8 nM，比下一个*低IC50值（PLK2：16.9 nM）低20倍。 TAK-960（2-1000nM）导致HT-29细胞中G2-M细胞的积累。 TAK-960抑制多种癌细胞系的增殖，平均EC50值范围为8.4至46.9 nM，但在非分裂正常细胞中则不然[1]。 TAK-960（8nM）导致G2 / M细胞周期停滞，而在HeLa细胞中没有显着的细胞毒性。当提供足够的时间来诱导有丝分裂停滞时，TAK-960不会使癌细胞对辐射敏感。 PLK1突变体PLK1-R136G和T210D的过表达被证实可以消除TAK-960介导的有丝分裂细胞比例的增加，从而消除了TAK-960的放射增敏作用[2]。 体内研究 在MV4-11人白血病模型中，与载体相比，TAK-960（7.5mg / kg，po）显示中值存活率显着增加。 TAK-960（10mg / kg，po）抑制表达MDR1的携带K562ADR的白血病异种移植模型中的肿瘤生长[1]。当在肿瘤异种移植物中与IR结合时，TAK-960（10mg / kg）显着抑制肿瘤生长[2]。 激酶实验 通过TR-FRET（荧光共振能量转移）测定来评估TAK-960的抑制活性，所述测定测量对应于mTOR蛋白（生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV）的残基2,470至2,488的生物素化的底物肽的ATP依赖性磷酸化。使用HotSpot技术筛选总共288种激酶用于TAK-960抑制（1μM），并测定所选激酶的IC 50值。
1、产品物理参数：
常用名
TAK-960
英文名
CAS号
1137868-52-0
分子量
561.599
密度
1.4±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C27H34F3N7O3
熔点
闪点
2、技术资料：
体外研究
TAK-960抑制全长PLK1蛋白，IC50为0.8 nM，比下一个*低IC50值（PLK2：16.9 nM）低20倍。 TAK-960（2-1000nM）导致HT-29细胞中G2-M细胞的积累。 TAK-960抑制多种癌细胞系的增殖，平均EC50值范围为8.4至46.9 nM，但在非分裂正常细胞中则不然[1]。 TAK-960（8nM）导致G2 / M细胞周期停滞，而在HeLa细胞中没有显着的细胞毒性。当提供足够的时间来诱导有丝分裂停滞时，TAK-960不会使癌细胞对辐射敏感。 PLK1突变体PLK1-R136G和T210D的过表达被证实可以消除TAK-960介导的有丝分裂细胞比例的增加，从而消除了TAK-960的放射增敏作用[2]。
体内研究
在MV4-11人白血病模型中，与载体相比，TAK-960（7.5mg / kg，po）显示中值存活率显着增加。 TAK-960（10mg / kg，po）抑制表达MDR1的携带K562ADR的白血病异种移植模型中的肿瘤生长[1]。当在肿瘤异种移植物中与IR结合时，TAK-960（10mg / kg）显着抑制肿瘤生长[2]。
激酶实验
通过TR-FRET（荧光共振能量转移）测定来评估TAK-960的抑制活性，所述测定测量对应于mTOR蛋白（生物素-AGAGTVPESIHSFIGDGLV）的残基2,470至2,488的生物素化的底物肽的ATP依赖性磷酸化。使用HotSpot技术筛选总共288种激酶用于TAK-960抑制（1μM），并测定所选激酶的IC 50值。
3、TAK-960物理化学性质 密度 1.4±0.1 g/cm3 分子式 C27H34F3N7O3 分子量 561.599 精-确质量 561.267517 PSA 106.42000 LogP 1.33 折射率 1.615
4、TAK-960英文别名 TAK-960 yl)benzamide 4-[(9-Cyclopentyl-7,7-difluoro-5-methyl-6-oxo-6,7,8,9-tetrahydro-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)benzamide Benzamide, 4-[(9-cyclopentyl-7,7-difluoro-6,7,8,9-tetrahydro-5-methyl-6-oxo-5H-pyrimido[4,5-b][1,4]diazepin-2-yl)amino]-2-fluoro-5-methoxy-N-(1-methyl-4-piperidinyl)- cc-631
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