RHC 80267 (U-57908) 是一种有效的选择性二酰基甘油脂酶 (DAGL) 抑制剂 (对犬血小板的 IC50 为 4 μM)。RHC 80267 抑制胆碱酯酶活性,IC50 为 4 μM,从而增强了乙酰胆碱引起的松弛。RHC 80267 还抑制 COX 活性和磷脂酰胆碱的水解。
1、产品物理参数:
常用名
1,6-双(环己基脒基羰基氨基)己烷
英文名
RHC 80267
CAS号
83654-05-1
分子量
394.508
密度
1.2±0.1 g/cm3
沸点
无资料
分子式
C20H34N4O4
熔点
闪点
2、技术资料:
体外研究
RHC 80267对乙酰胆碱的舒张作用增强可能是由于胆碱酯酶的抑制作用:(1)rhc80267对乙酰胆碱的氨甲酰衍生物卡巴胆碱的反应没有影响,卡巴胆碱与乙酰胆碱的区别在于它对胆碱酯酶水解的抵抗力,并且(2)模拟了rhc80267的作用通过胆碱酯酶新斯的明抑制剂,RHC 80267在新斯的明的*大有效浓度存在下不显示额外的效果。测定RHC 80267对脑匀浆胆碱酯酶活性的影响,证实rhc80267在相同浓度范围内抑制这种酶,增加对乙酰胆碱的松弛,即在1-10μM时[2]。
体内研究
RHC 80267(40μM)以内皮依赖的方式增强U46619(血栓素A2类似物)和血管紧张素II(ANG II)在人和大鼠肺动脉(分别为hPAs和rPAs)中诱导的收缩[3]。
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