A-1210477 是一种有效，选择性的 MCL-1 抑制剂，Ki 值为 0.45 nM。
1、产品物理参数： 常用名 A-1210477 英文名 A-1210477 CAS号 1668553-26-1 分子量 850.037 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 1027.4±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C46H55N7O7S 熔点 无资料 闪点 575.1±34.3 °C 2、技术资料： 体外研究 A-1210477（10μM）减少了与MCL-1抗体共免-疫沉淀的BIM的量，并在多种癌细胞系（包括乳腺癌细胞系HCC-1806）中引发MCL-1升高。 A-1210477抑制MCL-1-NOXA相互作用，IC50约为1μM，而对BCL-2-BIM或BCL-XL-BCL-XS相互作用没有影响。 NSCLC细胞系H2110和H23对A-1210477敏感，细胞活力IC50 <10μM，证实A-1210477可以杀死MCL-1依赖的细胞系[1]。在短暂（4小时）暴露后，A-1210477在H929细胞中诱导广泛的浓度依赖性细胞凋亡。 A-1210477与MCL-1相互作用，其Kd为约740nM。 A-1210477（10μM）以DRP-1依赖性方式诱导广泛的线粒体片段化[2]。 A-1210477以剂量依赖性方式上调BRAF突变体CRC细胞和黑素瘤细胞系A375中的MCL-1表达。 A-1210477从MCL-1释放BAK，而cobimetinib诱导BAX活化所需的BIM [3]。 A-1210477（0,5,10和15μM）对细胞活力的影响极小，但对BCL2High NHL细胞系的导管作用基本敏感[4]。 激酶实验 在4.52mM磷酸二氢钾，15.48mM磷酸氢二钾，1mM EDTA钠，0.05％Pluronic F-68去污剂，50mM中对BCL-2，BCL-XL和MCL-1进行TR-FRET结合亲和力测定。用于BCL-XL的氯化钠和1mM DTT（pH 7.5）。对于MCL-1测定，将GST标记的MCL-1（1nM）与100nM f-Bak，1nM Tb标记的抗GST混合。抗体和化合物在室温（RT）下保持60分钟。使用340 / 35nm激发滤光片和520/525（f-Bak）和495 / 510nm（Tb标记的抗GST抗体）发射滤光片在Envision读板仪上测量荧光。 3、A-1210477物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 1027.4±65.0 °C at 760 mmHg 分子式 C46H55N7O7S 分子量 850.037 闪点 575.1±34.3 °C 精-确质量 849.388367 LogP 4.68 蒸汽压 0.0±0.3 mmHg at 25°C 折射率 1.655
1、产品物理参数：
常用名
A-1210477
英文名
CAS号
1668553-26-1
分子量
850.037
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
1027.4±65.0 °C at 760 mmHg
分子式
C46H55N7O7S
熔点
无资料
闪点
575.1±34.3 °C
2、技术资料：
体外研究
A-1210477（10μM）减少了与MCL-1抗体共免-疫沉淀的BIM的量，并在多种癌细胞系（包括乳腺癌细胞系HCC-1806）中引发MCL-1升高。 A-1210477抑制MCL-1-NOXA相互作用，IC50约为1μM，而对BCL-2-BIM或BCL-XL-BCL-XS相互作用没有影响。 NSCLC细胞系H2110和H23对A-1210477敏感，细胞活力IC50 <10μM，证实A-1210477可以杀死MCL-1依赖的细胞系[1]。在短暂（4小时）暴露后，A-1210477在H929细胞中诱导广泛的浓度依赖性细胞凋亡。 A-1210477与MCL-1相互作用，其Kd为约740nM。 A-1210477（10μM）以DRP-1依赖性方式诱导广泛的线粒体片段化[2]。 A-1210477以剂量依赖性方式上调BRAF突变体CRC细胞和黑素瘤细胞系A375中的MCL-1表达。 A-1210477从MCL-1释放BAK，而cobimetinib诱导BAX活化所需的BIM [3]。 A-1210477（0,5,10和15μM）对细胞活力的影响极小，但对BCL2High NHL细胞系的导管作用基本敏感[4]。
激酶实验
在4.52mM磷酸二氢钾，15.48mM磷酸氢二钾，1mM EDTA钠，0.05％Pluronic F-68去污剂，50mM中对BCL-2，BCL-XL和MCL-1进行TR-FRET结合亲和力测定。用于BCL-XL的氯化钠和1mM DTT（pH 7.5）。对于MCL-1测定，将GST标记的MCL-1（1nM）与100nM f-Bak，1nM Tb标记的抗GST混合。抗体和化合物在室温（RT）下保持60分钟。使用340 / 35nm激发滤光片和520/525（f-Bak）和495 / 510nm（Tb标记的抗GST抗体）发射滤光片在Envision读板仪上测量荧光。
4、A-1210477英文别名 7-[5-({4-[4-(Dimethylsulfamoyl)-1-piperazinyl]phenoxy}methyl)-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3-[3-(1-naphthyloxy)propyl]-1H-indole-2-carboxylic acid 1H-Indole-2-carboxylic acid, 7-[5-[[4-[4-[(dimethylamino)sulfonyl]-1-piperazinyl]phenoxy]methyl]-1,3-dimethyl-1H-pyrazol-4-yl]-1-[2-(4-morpholinyl)ethyl]-3-[3-(1-naphthalenyloxy)propyl]- A-1210477
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