内部资料|1414963-82-8|NK-252参考用途

常用名

NK-252

英文名

NK-252

CAS号

1414963-82-8

分子量

285.25800

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C13H11N5O3

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

用Oltipraz（OPZ）或NK-252处理的Huh-7.5细胞中的荧光素酶活性以剂量依赖性方式显示NAD（P）H醌氧化还原酶1（NQO1）-ARE的活化。 NK-252以高于OPZ的效力显示出这种效应，基于以下事实：EC2值（高于背景的2倍诱导浓度），通过从诱导阈值以上和以下的值线性外推计算，对于OPZ为20.8μM和NK-252为1.36μM。 NK-252具有作为肝细胞中Nrf2激活剂的潜力。据报道，包括OPZ的原型Nrf2激活剂可保护小胶质细胞免受H2O2诱导的细胞毒性。使用Huh-7细胞检测OPZ和NK-252对H2O2诱导的细胞毒性的保护作用以评价其抗氧化性质。与对照细胞相比，用OPZ或NK-252处理的细胞对H2O2诱导的细胞毒性的抗性增强[1]。

体内研究

与CDAA对照大鼠相比，给予OPZ或NK-252的胆碱缺乏的L-氨基酸定义的（CDAA）饮食的大鼠显示纤维化评分降低，中值得分为3，对应于桥接纤维化。与喂食正常对照饮食（幼稚）的大鼠相比，CDAA对照大鼠显示肝纤维化区域增加约20倍。分别为14.7和0.72％。通过施用OPZ或NK-252（5.80），这种增加也显着减少。 OPZ为％，NK-252_low为6.20％，NK-252_high为4.97％。 NK-252对纤维化评分和纤维化区域的影响是剂量依赖的[1]。单独的NK-252在P388 / S-和P388 / VCR-小鼠中没有抗肿瘤作用。与单独使用依托泊苷的相应治-疗效果相比，依托泊苷与施用NK-252的组合疗法显着增加用P388 / S腹膜内接种的小鼠的寿命。与单独使用依托泊苷的相应存活时间相比，依托泊苷和NK-252的联合治-疗显着延长了用P388 / VCR接种的小鼠的寿命[2]。