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创赛科技|149647-78-9|Vorinostat (SAHA, MK0683)产品资讯

伏立诺他用途


Vorinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC1，HDAC2，HDAC3 (Class I)，HDAC7 (Class II) 和 Class IV (HDAC11) 的抑制剂，对 HDAC1/3 的 ID50 值分别为 10 nM 和 20 nM。

伏立诺他作用


伏立诺他是组蛋白去乙酰化酶抑制剂。 伏立诺他是具有抗肿瘤活性的合成异羟肟酸衍生物。 这允许异羟肟酸部分螯合位于HDAC催化袋中的锌离子，从而抑制脱乙酰化并导致高乙酰化组蛋白和转录因子的积累。 组蛋白的超乙酰化导致细胞周期蛋白依赖性激酶p21的上调，然后G1停滞。 非组蛋白蛋白质如肿瘤抑制因子p53，α微管蛋白和热休克蛋白90的超乙酰化产生额外的抗增殖作用。 该试剂还诱导细胞凋亡并使肿瘤细胞对细胞死亡过程敏感。 伏立诺他穿过血脑屏障。

1、产品物理参数：

常用名

伏立诺他

英文名

Vorinostat

CAS号

149647-78-9

分子量

264.320

密度

1.2±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C14H20N2O3

熔点

161-162°C

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

伏立诺他在处理24小时后已经以低剂量（3μM）有效抑制MES-SA细胞生长。 HDAC I类（HDAC2和3）以及II类（HDAC7）优先受这种治-疗的影响。伏立诺他显着增加MES-SA细胞中p21WAF1的表达和凋亡[1]。 Vorinostat抑制SK-N-SH和SK-N-Be（2）C，IC25值分别为1μM和0.5μM[2]。

体内研究

在注射5×106 MES-SA细胞的裸鼠中，Vorinostat（50 mg / kg /天）可使肿瘤生长减少50％以上[1]。

 

3、伏立诺他物理化学性质

密度 1.2±0.1 g/cm3
熔点 161-162°C
分子式 C14H20N2O3
分子量 264.320
精-确质量 264.147400
PSA 78.43000
LogP 0.86
外观性状 白色结晶固体
折射率 1.567
储存条件 -20°C Freezer
计算化学

1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

2.氢键供体数量:3

3.氢键受体数量:3

4.可旋转化学键数量:8

5.互变异构体数量:12

6.拓扑分子极性表面积78.4

7.重原子数量:19

8.表面电荷:0

9.复杂度:276

10.同位素原子数量:0

11.确定原子立构中心数量:0

12.不确定原子立构中心数量:0

13.确定化学键立构中心数量:0

14.不确定化学键立构中心数量:0

15.共价键单元数量:1

4、伏立诺他英文别名

SAHA
Suberoylanilidehydroxamic Acid
N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide
M344
Vorinostat/SAHA
Vorinostat
suberoylanilide hydroxamic acid
suberanilohydroxamic acid
Zolinza
Octanediamide, N-hydroxy-N-phenyl-

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