Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂,并具有有效的抗肿瘤活性。
1、产品物理参数:
常用名
葫芦素
英文名
Cucurbitacin I
CAS号
2222-07-3
分子量
514.650
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
716.9±60.0 °C at 760 mmHg
分子式
C30H42O7
熔点
148-150ºC
闪点
401.3±29.4 °C
2、技术资料:
体外研究
COLO205细胞暴露于葫芦素I显着降低细胞活力。葫芦素I的抗-癌活性是通过下调p-STAT3和MMP-9表达来实现的[1]。通过用葫芦素I预处理心肌细胞,PE诱导的细胞增殖和ANF和β-MHC的上调被显着抑制。值得注意的是,葫芦素I还具有结缔组织生长因子(CTGF)和MAPK信号传导,促肥大因子,以及TGF-β/ Smad信号通路是纤维化的重要促成因子[2]。用Jak / Stat3抑制剂葫芦素I孵育Seax细胞系导致P-Stat3和Stat3的时间和浓度依赖性降低。在新鲜分离的Sz细胞(n = 3)中,葫芦素I诱导Stat3表达的浓度依赖性降低,而P-Stat3不可检测。*后,将新鲜分离的Sz细胞(n = 4)与30μM葫芦素I孵育6小时,在大多数(73-91%)肿瘤细胞中诱导细胞凋亡[3]。
体内研究
在整个研究中没有注意到主要的副作用。结果显示,研究结束时的平均肿瘤体积如下:对照,616 mm3(±130); CQ,580 mm3(±107);葫芦素I,346mm3(±79);和组合,220mm3(±62)。葫芦素I与对照,组合和对照以及组合和葫芦素I臂之间肿瘤体积的差异是显着的。此外,组合治-疗的肿瘤在研究终止时表现出比对照显着更低的平均肿瘤重量。此外,对小鼠的体重没有影响[4]。
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