产品介绍|1395084-25-9|MS436参考用途

常用名

MS436

英文名

MS436

CAS号

1395084-25-9

分子量

383.424

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

673.7±65.0 °C at 760 mmHg

分子式

C18H17N5O3S

熔点

无资料

闪点

361.3±34.3 °C

体外研究

通过一组水介导的相互作用，MS436表现出低纳摩尔亲和力（估计的Ki为30-50nM），优先于**溴结构域。 MS436有效抑制小鼠巨噬细胞中NF-κB指导的NO和促炎细胞因子白细胞介素-6产生中的BRD4活性。 MS436代表一类新的溴结构域抑制剂，将有助于进一步研究BRD4的两个溴结构域在基因表达中的生物学功能。 MS436表现出对BRD4 BrD1的估计Ki = 30-50 nM的有效亲和力和对BrD2的10倍选择性，这是通过一组独特的水介导的分子间相互作用实现的[1]。

激酶实验

使用异硫氰酸荧光素（FITC）标记的MS417作为测定探针，在荧光各向异性竞争测定中评估新合成的重氮苯化合物（例如，MS436）对各种溴代维生素的结合亲和力。用BrD蛋白（0.25-1μM）和荧光探针（80nM）进行竞争实验，并在PBS缓冲液（pH7.4）中增加浓度的未标记竞争配体，总体积为80μL。用Safire 2酶标仪在25℃下孵育荧光配体和蛋白质一小时。在竞争结合测定中，荧光配体浓度≤2Kd，并且蛋白质浓度设定为结合50-80％的荧光配体。通过对Nicolovska-Coleska及其同事介绍的Cheng-Prussoff方程的校正来计算竞争配体的解离常数。假设单点竞争绑定模型，用于从IC50值计算Ki的等式[1]。