BMS-345541 free base 是一种选择性的 IKK 催化亚基 IKK-1 和 IKK-2 抑制剂，抑制 IKK-2 和 IKK-1，IC50 值分别为 0.3 μM 和 4 μM。BMS-345541 与 IKK 的变构位点结合。
1、产品物理参数： 常用名 N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺 英文名 BMS-345541 (free base) CAS号 445430-58-0 分子量 255.318 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 449.5±45.0 °C at 760 mmHg 分子式 C14H17N5 熔点 无资料 闪点 225.6±28.7 °C 2、技术资料： 体外研究 BMS-345541选择性地抑制细胞中IκBα的刺激磷酸化（IC 50 =4μM）。与IKK / NF-κB在细胞因子转录调控中的作用一致，BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激的肿瘤坏死因子α，白细胞介素-1β，白细胞介素-8和白细胞介素-6的IC50值。 1至5μM范围[1]。 BMS-345541处理导致SK-MEL-5，A375和Hs 294T细胞中黑素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。 BMS-345541（0,100μM）显示TUNEL染色和核浓缩所揭示的细胞凋亡特征[2]。 体内研究 BMS-345541（10mg / kg，口服）导致血清**水平延长，在小鼠中浓度持续1μM或高于1μM持续数小时。 BMS-345541剂量依赖性地抑制在腹膜内给予LPS的动物血清中测量的TNFα的产生[1]。 BMS-345541（0,10,25和75mg / kg，po）在小鼠中以剂量依赖性方式有效抑制SK-MEL-5肿瘤生长。用75mg / kg BMS-345541处理的荷瘤小鼠分别显示出对SK-MEL-5，A375和Hs 294T肿瘤生长的有效抑制86±2.8％，69±11％和67±3.4％[ 2]。 激酶实验 测量酶催化的GST-IκBα磷酸化的测定通过在30℃下将酶（IKK-2，IKK-1或IKK-ε，通常至终浓度为0.5μg/ mL）添加至100μg的溶液来进行。 / mL GST-IκBα和5μM[33P] ATP在40 mM Tris-HCl，pH 7.5中，含有4 mM MgCl 2,34 mM磷酸钠，3 mM NaCl，0.6 mM磷酸钾，1 mM KCl，1 mM二硫苏糖醇，3 ％（w / v）甘油和250μg/ mL牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P] ATP的比活性是100Ci / mmol。 5分钟后，通过加入2×LaemmLi样品缓冲液终止激酶反应，并在90℃下热处理1分钟。然后将样品加载到NuPAGE 10％BisTris凝胶上。完成SDS-PAGE后，将凝胶在平板凝胶干燥器上干燥。然后使用445Si PhosphorImager检测条带，并使用ImageQuant软件量化放射性。在这些条件下，GST-IκBα的磷酸化程度与酶的时间和浓度呈线性关系[1]。
1、产品物理参数：
常用名
N-(1,8-二甲基咪唑并[1,2-a]喹喔啉-4-基)-1,2-乙二胺
英文名
BMS-345541 (free base)
CAS号
445430-58-0
分子量
255.318
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
449.5±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C14H17N5
熔点
无资料
闪点
225.6±28.7 °C
2、技术资料：
体外研究
BMS-345541选择性地抑制细胞中IκBα的刺激磷酸化（IC 50 =4μM）。与IKK / NF-κB在细胞因子转录调控中的作用一致，BMS-345541抑制THP-1细胞中脂多糖刺激的肿瘤坏死因子α，白细胞介素-1β，白细胞介素-8和白细胞介素-6的IC50值。 1至5μM范围[1]。 BMS-345541处理导致SK-MEL-5，A375和Hs 294T细胞中黑素瘤细胞增殖的浓度依赖性抑制。 BMS-345541（0,100μM）显示TUNEL染色和核浓缩所揭示的细胞凋亡特征[2]。
体内研究
BMS-345541（10mg / kg，口服）导致血清**水平延长，在小鼠中浓度持续1μM或高于1μM持续数小时。 BMS-345541剂量依赖性地抑制在腹膜内给予LPS的动物血清中测量的TNFα的产生[1]。 BMS-345541（0,10,25和75mg / kg，po）在小鼠中以剂量依赖性方式有效抑制SK-MEL-5肿瘤生长。用75mg / kg BMS-345541处理的荷瘤小鼠分别显示出对SK-MEL-5，A375和Hs 294T肿瘤生长的有效抑制86±2.8％，69±11％和67±3.4％[ 2]。
激酶实验
测量酶催化的GST-IκBα磷酸化的测定通过在30℃下将酶（IKK-2，IKK-1或IKK-ε，通常至终浓度为0.5μg/ mL）添加至100μg的溶液来进行。 / mL GST-IκBα和5μM[33P] ATP在40 mM Tris-HCl，pH 7.5中，含有4 mM MgCl 2,34 mM磷酸钠，3 mM NaCl，0.6 mM磷酸钾，1 mM KCl，1 mM二硫苏糖醇，3 ％（w / v）甘油和250μg/ mL牛血清白蛋白。在测定中使用的[33P] ATP的比活性是100Ci / mmol。 5分钟后，通过加入2×LaemmLi样品缓冲液终止激酶反应，并在90℃下热处理1分钟。然后将样品加载到NuPAGE 10％BisTris凝胶上。完成SDS-PAGE后，将凝胶在平板凝胶干燥器上干燥。然后使用445Si PhosphorImager检测条带，并使用ImageQuant软件量化放射性。在这些条件下，GST-IκBα的磷酸化程度与酶的时间和浓度呈线性关系[1]。
3、物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 449.5±45.0 °C at 760 mmHg 分子式 C14H17N5 分子量 255.318 闪点 225.6±28.7 °C 精-确质量 255.148392 PSA 68.24000 LogP 2.08 蒸汽压 0.0±1.1 mmHg at 25°C 折射率 1.696
4、英文别名 1,2-Ethanediamine, N-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)- N-(1,8-Dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)-1,2-ethanediamine Kinome_3215 BMS-345541 N-(1,8-dimethylimidazo[1,2-a]quinoxalin-4-yl)ethane-1,2-diamine BMS 345541 UNII-26SU0NEF5F BMS345541 BMS-345541 (free base)
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