内部资料|1883548-89-7|NI-57参考用途

常用名

NI-57

英文名

NI-57

CAS号

1883548-89-7

分子量

无资料

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

无资料

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

NI-57是溴结构域和植物同源域指状物（BRPF）的抑制剂，BRPF1，BRPF2（BRD1）和BRPF3的IC50分别为3.1,46和140 nM。 NI-57结合BRPF1的BRD，Kd为31±2 nM，BRD1的Kd为110±13 nM，BRPF3的Kd为410±47 nM，而与BRD9的结合较弱（Kd 1000±130 nM） ）通过等温滴定量热法测量。 NI-57对BRD9（IC50,520 nM）和BRD4（BD1）（IC50,3700 nM），TRIM24（IC50,1600 nM）的活性影响较小。 NI-57还抑制细胞核中的BRPF BRD，但对GI50s为10.4μM（NCI-H1703细胞），14.7μM（DMS114），15.6μM（HRA-19）的许多癌细胞系的增殖几乎没有影响， 16.6μM（RERF-LC-Sq1）。此外，对NI-57（10μM）的BRPF1的抑制使CCL-22的基因表达降低27.7±9.4％[1]。

体内研究

NI-57在小鼠中具有良好的口服生物利用度[1]。

激酶实验

将所有试剂在补充有0.05％CHAPS的推荐缓冲液（50mMHEPES，100mM NaCl，0.1％BSA; pH = 7.4）中稀释，并使其平衡至室温，然后加入板中。将4mL HIS标记的蛋白质加入到低体积的384孔板中，然后加入4mL缓冲液，非生物素化的肽，溶剂或化合物（NI-57等）。将板密封并在室温下孵育30分钟，然后加入4mL生物素化肽，再密封并再孵育30分钟。然后在低光条件下加入4mL链霉抗生物素蛋白包被的供体珠（25μg/ mL）和4μL镍螯合受体珠（25μg/ mL）。将板密封箔以防光，在室温下孵育60分钟，并使用AlphaScreenTM 680激发/ 570发射滤光器组在PHERAstar FS板读数器上读数。在GraphPad Prism 5中计算IC 50。在IC 50测定之前，将溶解在DMSO中的化合物（NI-57等）的结果相对于相应的DMSO对照标准化，其作为20μL反应体积中化合物的*终浓度给出[1 ]。