Adavosertib (AZD-1775; MK-1775) 是一种有效的 Wee1 抑制剂，IC50 值为 5.2 nM。
1、产品物理参数： 常用名 2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2h)-酮 英文名 MK-1775 CAS号 955365-80-7 分子量 500.595 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 723.8±70.0 °C at 760 mmHg 分子式 C27H32N8O2 熔点 无资料 闪点 391.5±35.7 °C 2、技术资料： 体外研究 Adavosertib（MK-1775）增强5-FU对p53缺陷型人结肠癌细胞的细胞毒作用。 Adavosertib（MK-1775）抑制细胞中CDC2 Y15的磷酸化，消除由5-FU处理诱导的DNA损伤检查点，并通过诱导组蛋白H3磷酸化导致有丝分裂的过早进入[1]。 Adavosertib（MK-1775）在p53缺陷细胞中消除了辐射诱导的G2阻滞，但在p53野生型细胞系中没有[2]。与p53缺乏肿瘤中的吉西他滨治-疗相比，吉西他滨与Adavosertib（MK-1775）的组合产生强大的抗肿瘤活性并显着增强肿瘤消退反应（4.01倍）[3]。 体内研究 在体内，Adavosertib（MK-1775）以可耐受的剂量增强5-FU或其前药卡培他滨的抗肿瘤功效[1]。 Adavosertib（MK-1775）（60 mg / kg每日两次，po）增强H1299异种移植肿瘤对分次放-疗的反应[2]。与GEM处理的小鼠相比，Adavosertib（MK-1775）（30mg / kg.po）使PANC198，PANC215和PANC185中的肿瘤生长退化[3]。
1、产品物理参数：
常用名
2-烯丙基-1-(6-(2-羟基丙烷-2-基)吡啶-2-基)-6-(4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯基氨基)-1h-吡唑并[3,4-d]嘧啶-3(2h)-酮
英文名
MK-1775
CAS号
955365-80-7
分子量
500.595
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
723.8±70.0 °C at 760 mmHg
分子式
C27H32N8O2
熔点
无资料
闪点
391.5±35.7 °C
2、技术资料：
体外研究
Adavosertib（MK-1775）增强5-FU对p53缺陷型人结肠癌细胞的细胞毒作用。 Adavosertib（MK-1775）抑制细胞中CDC2 Y15的磷酸化，消除由5-FU处理诱导的DNA损伤检查点，并通过诱导组蛋白H3磷酸化导致有丝分裂的过早进入[1]。 Adavosertib（MK-1775）在p53缺陷细胞中消除了辐射诱导的G2阻滞，但在p53野生型细胞系中没有[2]。与p53缺乏肿瘤中的吉西他滨治-疗相比，吉西他滨与Adavosertib（MK-1775）的组合产生强大的抗肿瘤活性并显着增强肿瘤消退反应（4.01倍）[3]。
体内研究
在体内，Adavosertib（MK-1775）以可耐受的剂量增强5-FU或其前药卡培他滨的抗肿瘤功效[1]。 Adavosertib（MK-1775）（60 mg / kg每日两次，po）增强H1299异种移植肿瘤对分次放-疗的反应[2]。与GEM处理的小鼠相比，Adavosertib（MK-1775）（30mg / kg.po）使PANC198，PANC215和PANC185中的肿瘤生长退化[3]。
3、物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 723.8±70.0 °C at 760 mmHg 分子式 C27H32N8O2 分子量 500.595 闪点 391.5±35.7 °C 精-确质量 500.264832 PSA 104.34000 LogP 0.50 蒸汽压 0.0±2.5 mmHg at 25°C 折射率 1.655
4、英文别名 2-allyl-1,8-dimethoxy-9,10-anthraquinone 3H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one, 1,2-dihydro-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)-2-pyridinyl]-6-[[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino]-2-(2-propen-1-yl)- 2-allyl-1-[6-(1-hydroxy-1-methylethyl)pyridin-2-yl]-6-{[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one 2-Allyl-1-[6-(2-hydroxy-2-propanyl)-2-pyridinyl]-6-{[4-(4-methyl-1-piperazinyl)phenyl]amino}-1,2-dihydro-3H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-3-one 9,10-Anthracenedione,1,8-dimethoxy-2-(2-propenyl) 2-allyl-1,8-dimethoxyanthracene-9,10-dione MK-1775 MK1775 AZD1775
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