产品资料|1374639-75-4|LEE011 succinate参考用途

常用名

LEE011 琥珀酸盐

英文名

LEE011 (succinate)

CAS号

1374639-75-4

分子量

552.625

密度

无资料

沸点

无资料

分子式

C27H36N8O5

熔点

无资料

闪点

无资料

体外研究

用Ribociclib（LEE011）处理一组17个神经母细胞瘤细胞系，跨越4个对数剂量范围（10到10,000nM）。在检查的17种成神经细胞瘤细胞系中，12种神经母细胞瘤细胞系中使用Ribociclib治-疗显着抑制底物贴壁生长（平均IC50 = 306±68 nM，仅考虑敏感细胞系，灵敏度定义为IC50小于1μM.Ribociclib治-疗两种神经母细胞瘤细胞系（BE2C和IMR5）对CDK4 / 6抑制具有明显的敏感性，导致细胞周期G0 / G1期细胞的剂量依赖性积累。这种G0 / G1停滞在Ribociclib浓度为100时显着增加nM（p = 0.007）和250 nM（p = 0.01），分别为[2]。

体内研究

携带BE2C，NB-1643（MYCN扩增，体外敏感）或EBC1（非扩增，体外抗性）异种移植物的CB17免-疫缺陷小鼠每日一次用Ribociclib（LEE011; 200mg / kg）或用车辆控制。该给药策略耐受性良好，因为在任何异种移植模型中均未观察到体重减轻或其他毒性迹象。在携带BE2C或1643异种移植物的小鼠中，肿瘤生长在整个21天内显着延迟（两者，p <0.0001），尽管在治-疗后恢复生长[2]。