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热点信息|1430844-80-6|A-1331852参考用途


A-1331852用途


A-1331852是具有口服活性的BCL-XL选择性抑制剂，Ki值小于10 pM。


1、产品物理参数：

常用名

A-1331852

英文名

A-1331852

CAS号

1430844-80-6

分子量

658.812

密度

1.5±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C38H38N6O3S

熔点

无资料

 

2、技术资料：

体外研究

A-1331852选择性地破坏BCL-XL-BIM复合物并诱导BCL-XL依赖性Molt-4细胞凋亡的标志，IC50在低纳摩尔范围内，但不影响缺乏BAK或BAX的MEF细胞。在CellTiter-Glo细胞活力测定中，A-1331852抑制NCI-H847，NCI-H1417，SET-2，HEL，OCI-M2，EC50值为3,7,80,120和100nM [1]。

体内研究

A-1331852在Molt-4异种移植模型中显示出抗肿瘤功效，诱导肿-瘤消退作为单一药剂。此外，A-1331852与venetoclax结合，重现了navicoclax在SCLC的NCI-H1963.FP5异种移植模型中的功效。 A-1331852显着抑制实体瘤的七种皮下异种移植模型中的肿瘤生长，包括乳腺癌，NSCLC和卵巢癌[1]。


3、A-1331852物理化学性质

密度 1.5±0.1 g/cm3
分子式 C38H38N6O3S
分子量 658.812
精-确质量 658.272583
LogP 6.67
折射率 1.792

4、A-1331852英文别名

2-Pyridinecarboxylic acid, 6-[8-[(2-benzothiazolylamino)carbonyl]-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-3-[5-methyl-1-(tricyclo[3.3.1.13,7]dec-1-ylmethyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
3-[1-(Adamantan-1-ylmethyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]-6-[8-(1,3-benzothiazol-2-ylcarbamoyl)-3,4-dihydro-2(1H)-isoquinolinyl]-2-pyridinecarboxylic acid


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