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盐酸黄连碱用途
Coptisine chloride 是从黄连中分离到的生物碱，是一种有效的非竞争性的 IDO 抑制剂，Ki 值为 5.8 μM，IC50 值为 6.3 μM。
1、产品物理参数：
2、技术资料：
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体外研究
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Coptisine chloride是一种有效的非竞争性IDO抑制剂，Ki值为5.8μM，IC50值为6.3μM[1]。 Coptisine（0.1-100μM）抑制A549，H460，H2170，MDA-MB-231和HT-29细胞的增殖，IC50分别为18.09,29.50,21.60,20.15和26.60μM。 Coptisine（12.5,25,50μM）上调pH2AX和p21的表达，降低细胞周期蛋白B1，cdc2和cdc25C的表达，并以浓度依赖性方式诱导A549细胞的G2 / M阻滞和凋亡。 Coptisine（12.5,25,50μM）也诱导线粒体功能障碍并激活A549细胞中的半胱天冬酶活性。此外，Coptisine（50μM）以时间依赖性方式（0.5,1,2,4,12和24小时）增加ROS水平[3]。
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体内研究
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Coptisine以浓度依赖性方式显示小鼠毒性增加，LD50值为880.18mg / kg。连环蛋白（154mg / kg /天，90天）对SD大鼠没有毒性。 Coptisine（23.35,46.7,70.05 mg / kg，po）剂量依赖性地降低TC，TG和LDL-c水平，并增加仓鼠血清中HDL-c含量至不同程度，减缓HFHC诱导的体重增加饮食，并在仓鼠中剂量依赖性地提高粪便中胆固醇和TBA的水平。 Coptisine（70.05 mg / kg，po）抑制HMGCR蛋白表达水平并诱导参与胆固醇代谢的SREBP-2，LDLR和CYP7A1的蛋白表达[2]。
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3、盐酸黄连碱物理化学性质
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密度
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1.51g/cm3
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沸点
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601.5ºC at 760 mmHg
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熔点
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>258ºC (dec.)
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分子式
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C19H14ClNO4
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分子量
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355.772
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闪点
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190.4ºC
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精-确质量
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355.061127
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PSA
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40.80000
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折射率
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1.749
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储存条件
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避光，阴凉干燥处，密封保存
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稳定性
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常温常压下稳定
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计算化学
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1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无
2.氢键供体数量:0
3.氢键受体数量:5
4.可旋转化学键数量:0
5.互变异构体数量:无
6.拓扑分子极性表面积40.8
7.重原子数量:25
8.表面电荷:0
9.复杂度:502
10.同位素原子数量:0
11.确定原子立构中心数量:0
12.不确定原子立构中心数量:0
13.确定化学键立构中心数量:0
14.不确定化学键立构中心数量:0
15.共价键单元数量:2
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4、盐酸黄连碱英文别名
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6,7-Dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g][1,3]dioxolo[7,8]isoquinolino[3,2-a]isoquinolin-5-ium chloride
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Coptisine chloride
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Bis[1,3]benzodioxolo[5,6-a:4',5'-g]quinolizinium, 6,7-dihydro-, chloride
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6,7-dihydrobis[1,3]benzodioxolo[5,6-a:4',5'-g]quinolizinium chloride
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[1,3]Benzodioxolo[5,6-a]-1,3-benzodioxolo[4,5-g]quinolizinium, 6,7-dihydro-, chloride (1:1)
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6,7-Dihydro[1,3]dioxolo[4,5-g][1,3]dioxolo[7,8]isoquino[3,2-a]isoquinolin-5-ium chloride
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Coptisine (chloride)
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