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解析|578-86-9|Liquiritigenin参考用途

甘草素用途


Liquiritigenin是从甘草中分离出的黄烷酮，它是一种高度选择性的雌**受体β (ERβ) 激动剂，用于活化ERE tk-Luc的 EC50 值为36.5 nM。

1、产品物理参数：

常用名

甘草素

英文名

Liquiritigenin

CAS号

578-86-9

分子量

256.253

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

529.5±50.0 °C at 760 mmHg

分子式

C15H12O4

熔点

206-208ºC

闪点

206.9±23.6 °C

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

Liquiritigenin在转染ERβ但不转染ERα的U2OS细胞中产生ERE tk-Luc的剂量反应激活。甘草素产生剂量依赖性激活和CECR6，NKG2E和NKD与ERβ的时间依赖性增加，但与ERα无关。甘草素的ERβ选择性是由于共激活物类固醇受体共激活因子-2选择性地募集到靶基因。 Liquiritigenin对ERα和ERβ具有相似的结合亲和力，并在ERβ细胞中选择性地募集SRC-2靶基因[1]。用甘草素预处理MC3T3-E1细胞可防止MG诱导的细胞死亡，并在成骨细胞MC3T3-E1细胞中产生蛋白质加合物，细胞内活性氧，线粒体超氧化物，心磷脂过氧化和TNF-α[2]。

体内研究

在小鼠异种移植模型中，甘草素不会刺激**大小或MCF-7乳腺癌细胞的肿瘤发生[1]。用甘草素处理可显着降低血清和海马中促炎细胞因子的浓度，包括白细胞介素（IL）-6，IL-1β和肿瘤坏死因子（TNF）-α[3]。

激酶实验

使用ERα和ERβ竞争物测定试剂盒测定甘草素与纯全长ERα和ERβ的相对结合亲和力。使用具有荧光素激发（485nM）和发射（530nM）滤光片的GENios Pro酶标仪[1]测定在增加量的竞争配体或提取物存在下与ERα和ERβ结合的荧光团标记的雌**的荧光偏振。


3、甘草素物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
沸点 529.5±50.0 °C at 760 mmHg
熔点 206-208ºC
分子式 C15H12O4
分子量 256.253
闪点 206.9±23.6 °C
精-确质量 256.073547
PSA 66.76000
LogP 2.76
蒸汽压 0.0±1.4 mmHg at 25°C
折射率 1.662

4、甘草素英文别名

4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (2S)-
(2S)-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydrochromen-4-one
4H-1-Benzopyran-4-one, 2,3-dihydro-7-hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-, (S)-
(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-1-benzopyran-4-one
Liquiritigenin
(2S)-7-Hydroxy-2-(4-hydroxyphenyl)-2,3-dihydro-4H-chromen-4-one

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