解析|62596-29-6|Morusin参考用途

常用名

桑辛素

英文名

Morusin

CAS号

62596-29-6

分子量

420.454

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

656.7±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C25H24O6

熔点

232-235ºC

闪点

226.9±25.0 °C

体外研究

Morusin对鼠和人乳腺癌细胞具有剂量和时间依赖性抑制作用。正常乳腺上皮细胞（MCF-10A）的IC50为9.48μg/ mL;小鼠乳腺癌细胞（4 T1和EMT6）为2.03和1.87μg/ mL;对于人乳腺癌细胞（MCF-7和MDA-MB-231）分别为2.71和3.86μg/ mL，在8μg/ mL时获得细胞生长的*大抑制（> 80％）。 morusin处理的乳腺癌细胞中的凋亡细胞以剂量依赖性方式显着增加[1]。 Morusin显着抑制人结直肠癌HT-29细胞的生长和克隆形成。 Morusin还抑制IKK-α，IKK-β和IκB-β的磷酸化，增加IκB-α的表达，抑制NF-κB的核转位及其DNA结合活性。还显示了NF-κB上游调节剂PI3K，Akt和PDK1的去磷酸化。此外，在早期时间点观察到胱天蛋白酶-8的激活，线粒体膜电位的变化，细胞色素c和Smac / DIABLO的释放以及胱天蛋白酶-9和-3的激活。之后表现出Ku70和XIAP表达的下调[2]。 Morusin抑制前列腺癌细胞的活力，但对正常人前列腺上皮细胞的影响很小。 Morusin还通过抑制其磷酸化，核积累和DNA结合活性来降低STAT3活性。此外，morusin下调编码Bcl-xL，Bcl-2，Survivin，c-Myc和Cyclin D1的STAT3靶基因的表达。它通过降低STAT3活性诱导人前列腺癌细胞凋亡[3]。

体内研究

Morusin显着延缓了乳腺癌的发展。对照小鼠的平均肿瘤重量为1.14±0.30g，给予5和10mg / kg莫诺辛的小鼠的平均肿瘤重量分别为0.61±0.23和0.41±0.10g，肿瘤抑制率分别为46.5％和64.1％。分别为[1]。