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解说|865-21-4|vinblastine参考用途



长春质碱用途


Vinblastine是一种针对各种癌症类型的有细胞毒性的生物碱。 长春花碱可抑制微管的形成，抑制nAChR的IC50值为8.9 μM。

 长春质碱作用


抗*肿瘤作用长春花碱 具有抗*肿瘤作用，主要用于何杰金氏病、绒毛膜癌（对氨甲蝶呤已产生抗药者，则需用较大剂量)；此外，对淋*巴肉瘤、蕈样霉菌病（Mycosis fungoides）、白血病、横纹肌软骨瘤、黑色素瘤、精母细胞瘤、畸胎瘤、星形细胞瘤、肉织细胞肉瘤、癌（胸、肺、口腔、胃、结肠、直肠、卵巢、颈部、子*宫、膀胱、肾等部位）等的抗肿瘤作用还需进一步肯定。疗效出现较快，用药后3d内肿瘤明显缩小或发热消退，但缓解期较短，有的在用维持量或停药后2～3周又趋复发。对实验性肿*瘤的作用如下：对DBA/2小鼠的移植性淋*巴细胞白血病P-1534有显著**效果，可以延长小鼠的生存时间，但很少获“治*愈”。对DBA/1小鼠乳*房肿*瘤有明显抑制

1、产品物理参数：

常用名

长春质碱

英文名

Vinblastine

CAS号

865-21-4

分子量

810.974

密度

1.4±0.1 g/cm3

沸点

无资料

分子式

C46H58N4O9

熔点

211 - 216ºC

闪点

无资料

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

长春碱不会使纺锤体微管解聚，但它有效阻断有丝分裂（例如，HeLa细胞中IC50为0.8 nM），细胞死于细胞凋亡[2]。在NB4细胞中，长春碱产生p53和DNA片段化的改变。长春碱治*疗通过诱导细胞凋亡产生Bax / Bcl-2失衡具有抗增殖作用。长春碱处理抑制NFκB表达并抑制NFκB-DNA结合活性，同时维持JNK活化，随后通过半胱天冬酶依赖性途径导致细胞凋亡反应[3]。发现长春碱诱导细胞凋亡，如线粒体膜电位的丧失，细胞色素c和细胞凋亡诱导因子的释放，caspase-9和3的激活以及Poly（ADP-核糖）聚合酶的裂解所证明[4]。

体内研究

长春碱是一种广泛使用的抗*癌药*物，具有不佳副作用。它与载体分子的结合可能是减少这些副作用的有效策略[5]。


3、长春质碱物理化学性质

密度 1.4±0.1 g/cm3
熔点 211 - 216ºC
分子式 C46H58N4O9
分子量 810.974
精*确质量 810.420349
PSA 154.10000
LogP 4.18
折射率 1.671


4、长春质碱英文别名

UNII-5V9KLZ54CY
vinblastine sulfuric acid salt
Vincoblastine
(3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-methyl 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylate
Vinblastine
Vincaleucoblastin
1H-Indolizino(8,1-cd)carbazole-5-carboxylic acid, 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-(5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino(5,4-b)indol-9-yl)-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-, methyl ester, (3aR-(3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα))-
Vincaleukoblastine
Vinblastine,Vincaleukoblastine
Rozevin
Vincaleucoblastine
Vinblastine sulphate
EINECS 212-734-0


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