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氢溴酸东莨菪碱用途
Scopolamine hydrobromide 是高亲和力的 (nM 级别) 毒蕈碱 (muscarinic) 拮抗剂。Scopolamine 可逆抑制 5-HT3 受体反应，IC50 为 2.09 μM。
1、产品物理参数：
2、技术资料：
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体外研究
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东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应，但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率为1.06±0.05。这得到Kb为3.23μM。当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合，用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争，[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。东莨菪碱与0.6 nM [3H]格拉司琼（~Kd）显示浓度依赖性竞争，平均pKi为5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）[1]。
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体内研究
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在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显着变化。然而，观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马细胞密度降低[2]。与正常组（3.06±0.296）相比，单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P <0.001）。与正常组（12.82±2.86）相比，用东莨菪碱治*疗的动物报告丙二醛（MDA）水平显着增加（34.61±4.85; P <0.01）。与正常组（0.3906±0.02）相比，东莨菪碱处理组显示还原型谷胱甘肽（GSH）水平显着降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。与正常组（43.21±3.46）相比，东莨菪碱治*疗的大鼠显示β淀粉样蛋白（Aβ1-42）浓度显着增加（P <0.001; 146.2±1.74）[3]。
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激酶实验
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通过将稳定表达5-HT3受体的HEK 293细胞的粗提取物或豚鼠膜制剂在含有10mM HEPES缓冲液（pH7.4）和0.1-1nM的0.5mL培养物中孵育来测量饱和结合（8点）曲线。 3H]格拉司琼或1-10nM [3H] N-甲基 - 环丙胺。通过在含有0.6nM [3H]格拉司琼或0.6nM [3H] N-甲基环丙胺和不同浓度的竞争配体的0.5mL HEPES缓冲液中孵育相同的受体制剂来测定竞争结合（10分）。用1mM喹哌*啶或10μM东莨菪碱分别测定非特异性结合。通过过滤到用HEPES缓冲液+ 0.3％聚乙烯亚胺润湿的Whatman GF / B过滤器终止孵育，然后用冰冷的HEPES缓冲液快速洗涤两次。使用具有牛血清白蛋白标准品的Lowry蛋白质测定法计算蛋白质浓度。使用Tri-Carb 2100 TR闪烁计数器[1]测量放射性。
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3、氢溴酸东莨菪碱物理化学性质
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沸点
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460.3ºC at 760 mmHg
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熔点
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195-199 °C (dry matter)(lit.)
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分子式
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C17H22BrNO4
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分子量
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384.265
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精*确质量
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383.073212
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PSA
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62.30000
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LogP
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1.81410
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外观性状
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白色结晶固体粉末
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蒸汽压
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2.51E-10mmHg at 25°C
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储存条件
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密封干燥避光保存。
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水溶解性
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H2O: 50 mg/mL
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计算化学
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1、 疏水参数计算参考值（XlogP）：
2、 氢键供体数量：1
3、 氢键受体数量：5
4、 可旋转化学键数量：5
5、 互变异构体数量：
6、 拓扑分子极性表面积（TPSA）：62.3
7、 重原子数量：23
8、 表面电荷：0
9、 复杂度：418
10、 同位素原子数量：0
11、 确定原子立构中心数量：5
12、 不确定原子立构中心数量：0
13、 确定化学键立构中心数量：0
14、 不确定化学键立构中心数量：0
15、 共价键单元数量：2
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更多
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1. 性状：白色斜方形成结晶 , 无臭，味苦。
2. 密度（g/mL, 25 ℃ ）：未确定
3. 相对蒸汽密度（g/mL,空气=1）：未确定
4. 熔点（ºC）：195
5. 沸点（ºC,常压）：未确定
6. 沸点（ºC,KPa）：未确定
7. 折射率（n20/D）：未确定
8. 闪点（ºC）：未确定
9. 比旋光度（ºC）：未确定
10. 自燃点或引燃温度（ºC）：未确定
11. 蒸气压（mmHg,38ºC）：未确定
12. 饱和蒸气压（kPa, ºC）：未确定
13. 燃烧热（KJ/mol）：未确定
14. 临界温度（ºC）：未确定
15. 临界压力（KPa）：未确定
16. 油水（辛醇/水）分配系数的对数值：未确定
17. 爆炸上限（%,V/V）：未确定
18. 爆炸下限（%,V/V）：未确定
19. 溶解性：溶于水和醇，微溶于氯仿，几乎不溶于醚。
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3、氢溴酸东莨菪碱英文别名
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a-(Hydroxymethyl)benzeneacetic Acid (aS)-(1a,2b,4b,5a,7b)-9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.02,4]non-7-yl Ester Hydrobromide
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Beldavrin
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Hyosol
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Kwells
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HYOSCINE
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Euscopol
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(-)-Scopolamine bromide
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TRIPTONE
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hyoscine hydrobromide
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Atroscine hydrobromide
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Isoscopil
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SCOPOLAMINE BROMIDE
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Hysco
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Scopolammonium bromide
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Scopolamine Hydrobromide Trihydrate
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Scopolamine hydrobromide
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6b,7b-Epoxy-1aH,5aH-Tropan-3a-ol (-)-Tropate (Ester) Hydrobromide
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Tranaxine
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(1R,2R,4S,5S,7s)-9-Methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0]non-7-yl (2S)-3-hydroxy-2-phenylpropanoate hydrobromide (1:1)
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sereen
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scopamin
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Scopolamine hydrobromide anhydrous
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MFCD00012647
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EINECS 204-050-6
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(-)-Scopolamine hydrobromide
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Benzeneacetic acid, α-(hydroxymethyl)-, (1R,2R,4S,5S)-9-methyl-3-oxa-9-azatricyclo[3.3.1.0]non-7-yl ester, (αS)-, hydrobromide (1:1)
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Scopinetropate
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Scopolamine HBr
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l-Scopolamine Hydrobromide
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Scopos
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Hyoscine bromide
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Scopolamine Hydrobromide (anhydrous)
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