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资讯|1616493-44-7|Tucidinostat参考用途


西达本胺用途


Tucidinostat 是一种有效的，可口服的 HDAC 第 I 类 HDAC1/2/3 和第 IIb 类 HDAC10 的抑制剂，IC50 值分别为 95，160，67 和 78 nM，对 HDAC8 和 HDAC11 的作用较弱 (IC50，733 nM，432 nM)，对 HDAC4/5/6/7/9 无作用。

 西达本胺作用


体外活性：西达本胺（Chidamide / CS055 / HBI-8000）是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类（HDAC1,2,3）和IIb类（HDAC10）抑制剂，IC50分别为95,160,67和78 nM，活性较低 HDAC8和HDAC11（IC50s，分别为733nM，432nM），对HDAC4 / 5/6/7/9没有影响（IC50s，>30μM）。 西达本胺显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源肿瘤细胞系，如HL-60，U2OS，LNCaP，GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。 此外，西达本胺对人胎肾（CCC-HEK）和肝脏（CCCHEL）的正常细胞毒性较小。体内活性：西达本胺（12.5-50 mg / kg，po）剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌，A549肺癌，BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的 身体损失。

1、产品物理参数：

常用名

西达本胺

英文名

tucidinostat

CAS号

1616493-44-7

分子量

390.410

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

602.1±55.0 °C at 760 mmHg

分子式

C22H19FN4O2

熔点

无资料

闪点

317.9±31.5 °C

 

 

 

2、技术资料：

体外研究

Tucidinostat（Chidamide / CS055 / HBI-8000）是一种有效且口服生物可利用的HDAC酶I类（HDAC1,2,3）和IIb类（HDAC10）抑制剂，IC50分别为95,160,67和78 nM，活性较低HDAC8和HDAC11（IC50s，分别为733nM，432nM），对HDAC4 / 5/6/7/9没有影响（IC50s，>30μM）。 Tucidinostat显示出有效的抗肿瘤活性，并抑制几种人源肿瘤细胞系，如HL-60，U2OS，LNCaP，GI50分别为0.4±0.1,2.0±0.6和4.0±1.2μM。此外，Tucidinostat对人胎肾（CCC-HEK）和肝脏（CCCHEL）的正常细胞毒性较小[1]。

体内研究

Tucidinostat（12.5-50 mg / kg，po）剂量依赖性地降低携带HCT-8结肠直肠癌，A549肺癌，BEL-7402肝癌和MCF-7乳腺癌的小鼠的肿瘤大小和肿瘤重量，并且没有明显的身体损失[1]。


3、西达本胺物理化学性质

密度 1.3±0.1 g/cm3
沸点 602.1±55.0 °C at 760 mmHg
分子式 C22H19FN4O2
分子量 390.410
闪点 317.9±31.5 °C
精*确质量 390.149200
LogP 2.40
蒸汽压 0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率 1.691

4、西达本胺英文别名

Epidaza
10318
87CIC980Y0
N-(2-Amino-4-fluorophenyl)-4-({[(2E)-3-(3-pyridinyl)-2-propenoyl]amino}methyl)benzamide
tucidinostat
Benzamide, N-(2-amino-4-fluorophenyl)-4-[[[(2E)-1-oxo-3-(3-pyridinyl)-2-propen-1-yl]amino]methyl]-

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