资讯|51-34-3|Scopolamine参考用途

常用名

东莨菪碱

英文名

Scopolamine

CAS号

51-34-3

分子量

303.353

密度

1.3±0.1 g/cm3

沸点

460.3±45.0 °C at 760 mmHg

分子式

C17H21NO4

熔点

59ºC

闪点

232.2±28.7 °C

体外研究

东莨菪碱在表达5-HT3受体的卵母细胞中的应用在单独施用时不引起反应，但在共同施用2μM5-HT期间引起浓度依赖性的反应抑制。东莨菪碱的pIC50值为5.68±0.05（IC50 =2.09μM，n = 6），Hill斜率为1.06±0.05。这得到Kb为3.23μM。当在5-HT应用期间施用东莨菪碱时也观察到相同的浓度依赖性效应。为了进一步测试5-HT3受体的竞争性结合，用[3H]格拉司琼测量未标记的东莨菪碱的竞争，[3H]格拉司琼是这些受体上已建立的高亲和力竞争性拮抗剂。东莨菪碱与0.6 nM [3H]格拉司琼（~Kd）显示浓度依赖性竞争，平均pKi为5.17±0.24（Ki =6.76μM，n = 3）[1]。

体内研究

在组织病理学研究中，大脑的组织学没有显着变化。然而，观察到用仅接受蒸馏水的东莨菪碱预处理的对照小鼠的海马细胞密度降低[2]。与正常组（3.06±0.296）相比，单独使用东莨菪碱可显着提高乙酰胆碱酯酶（AchE）的活性（7.98±0.065; P <0.001）。与正常组（12.82±2.86）相比，用东莨菪碱治*疗的动物报告丙二醛（MDA）水平显着增加（34.61±4.85; P <0.01）。与正常组（0.3906±0.02）相比，东莨菪碱处理组显示还原型谷胱甘肽（GSH）水平显着降低（P <0.001; 0.1504±0.03）。与正常组（43.21±3.46）相比，东莨菪碱治*疗的大鼠显示β淀粉样蛋白（Aβ1-42）浓度显着增加（P <0.001; 146.2±1.74）[3]。

激酶实验

通过将稳定表达5-HT3受体的HEK 293细胞的粗提取物或豚鼠膜制剂在含有10mM HEPES缓冲液（pH7.4）和0.1-1nM的0.5mL培养物中孵育来测量饱和结合（8点）曲线。 3H]格拉司琼或1-10nM [3H] N-甲基 - 环丙胺。通过在含有0.6nM [3H]格拉司琼或0.6nM [3H] N-甲基环丙胺和不同浓度的竞争配体的0.5mL HEPES缓冲液中孵育相同的受体制剂来测定竞争结合（10分）。用1mM喹哌*啶或10μM东莨菪碱分别测定非特异性结合。通过过滤到用HEPES缓冲液+ 0.3％聚乙烯亚胺润湿的Whatman GF / B过滤器终止孵育，然后用冰冷的HEPES缓冲液快速洗涤两次。使用具有牛血清白蛋白标准品的Lowry蛋白质测定法计算蛋白质浓度。使用Tri-Carb 2100 TR闪烁计数器[1]测量放射性。