Indomethacin sodium hydrate (Indometacin sodium hydrate) 是一种有效的,可透过血脑屏障的,非选择性的 COX1 和 COX2 抑制剂,在 CHO 细胞中,对人 COX-1 和 COX-2 的 IC50 值分别为 18 nM 和 26 nM。Indomethacin sodium hydrate 通过干扰溶酶体的正常功能来破坏自噬流 (autophagic flux)。
1、产品物理参数: 常用名 吲哚美辛 英文名 Indomethacin sodium hydrate CAS号 74252-25-8 分子量 357.788 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 499.4±45.0 °C at 760 mmHg 分子式 C19H21ClNNaO7 熔点 162ºC 闪点 255.8±28.7 °C 2、技术资料: 体外研究 吲哚美辛是一种有效的非选择性COX1和COX2抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50s分别为18nm和26nm。消*炎痛抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2生成(COX-2)的效力为(IC50=0.68±0.17μM),并抑制凝血诱导的TXB2生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02μM)。在低花生四烯酸浓度(0.1μM)下,吲哚美辛通过20±1 nM的IC50阻断U937细胞微粒体中的COX-1[1]。 体内研究 消*炎痛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足水肿(ED50,2.0 mg/kg)、痛觉过敏(ED50,1.5 mg/kg)以及逆转LPS诱导的大鼠发热(ED50,1.1 mg/kg)也有效[1]。消*炎痛(2.5mg/kg,i.p)在注射ET-1后第8天降低动物NeuN+细胞的数量。消*炎痛还可以减少14天时小胶质细胞/巨噬细胞的活化。消*炎痛显著增加中风后14天SVZ-DCX+细胞/视野的数量[3]。消*炎痛(22.9mg/kg,p.o.)可产生8-10个从胃底部延伸至幽门部的线性黏膜病变[4]。
1、产品物理参数:
常用名
吲哚美辛
英文名
Indomethacin sodium hydrate
CAS号
74252-25-8
分子量
357.788
密度
1.3±0.1 g/cm3
沸点
499.4±45.0 °C at 760 mmHg
分子式
C19H21ClNNaO7
熔点
162ºC
闪点
255.8±28.7 °C
2、技术资料:
体外研究
吲哚美辛是一种有效的非选择性COX1和COX2抑制剂,在CHO细胞中,人COX-1和COX-2的IC50s分别为18nm和26nm。消*炎痛抑制脂多糖(LPS)诱导的PGE2生成(COX-2)的效力为(IC50=0.68±0.17μM),并抑制凝血诱导的TXB2生成(COX-1)(IC50=0.19±0.02μM)。在低花生四烯酸浓度(0.1μM)下,吲哚美辛通过20±1 nM的IC50阻断U937细胞微粒体中的COX-1[1]。
体内研究
消*炎痛剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的大鼠足水肿(ED50,2.0 mg/kg)、痛觉过敏(ED50,1.5 mg/kg)以及逆转LPS诱导的大鼠发热(ED50,1.1 mg/kg)也有效[1]。消*炎痛(2.5mg/kg,i.p)在注射ET-1后第8天降低动物NeuN+细胞的数量。消*炎痛还可以减少14天时小胶质细胞/巨噬细胞的活化。消*炎痛显著增加中风后14天SVZ-DCX+细胞/视野的数量[3]。消*炎痛(22.9mg/kg,p.o.)可产生8-10个从胃底部延伸至幽门部的线性黏膜病变[4]。
3、吲哚美辛物理化学性质 密度 1.3±0.1 g/cm3 沸点 499.4±45.0 °C at 760 mmHg 熔点 162ºC 分子式 C19H21ClNNaO7 分子量 357.788 闪点 255.8±28.7 °C 精*确质量 357.076782 PSA 99.05000 LogP 3.11 蒸汽压 0.0±1.3 mmHg at 25°C 折射率 1.619
4、吲哚美辛英文别名 Catlep Indomethacinum 1H-Indole-3-acetic acid, 1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl- Indomethacin sodium (USP) 1H-Indole-3-acetic acid,1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-,sodium salt,trihydrate Indomethacine {1-[(4-chlorophenyl)carbonyl]-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl}acetic acid Durametacin UNII-0IMX38M2GG [1-(4-Chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indol-3-yl]acetic acid Dolcidium Indomethacin sodium trihydrate Chrono-indocid Sodium 1-(p-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methylindole-3-acetate,trihydrate Indometacin sodium (JAN) indometacin Na salt,tri-H2O Indomethacin Indocin I.V. (TN) Chibro-amuno Bonidon
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