产品名称:EPZ6438 98%+
英文名称:
产品货号:MED10022-1g
CAS号:1403254-99-8
包装: 1g
价格:3000
产品简介:
EPZ-6438是一种有效的,选择性EZH2抑制剂,无细胞试验中Ki和IC50分别为2.5nM和11nM,比作用于EZH1选择性高35倍,比作用于14种其他HMT选择性高4500多倍。
EPZ-6438浓度依赖性降低野生型或SMARCB1突变细胞中总体H3K27Me3水平,并引起去除SMARCB1的MRT细胞系中强的抗增殖作用,IC50范围为32nM到1000nM。EPZ-6438引起神经元分化的基因表达和细胞周期抑制,同时抑制Hedgehog通路基因,MYC和EZH2。在几种EZH2突变体**瘤细胞中,EPZ-6438的抗增殖作用被氢化泼尼松或地塞米松增强。 皮下注射G401异种移植物的SCID小鼠体内,EPZ-6438引起肿瘤郁积,并且在给药期间,产生显著的肿瘤生长延迟,而对体重影响较小。
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