产品名称:U0126 单乙醇盐
英文名称:U0126 monoethanolate
包装:1MG
CAS:
质量等级:进口试剂
纯度: ≥98% (HPLC)
保存条件: 2-8°C
用途:Biochem/physiol Actions U0126,1,4-二氨基-2,3-二氰基-1,4-双[2-氨基苯硫基]丁二烯是 MEK1 和 MEK2 的高选择性抑制剂。 U0126 通过非竞争性抑制双特异性激酶 MEK,在功能上拮抗 AP-1 转录活性,MEK1的 IC50 为 72nM,MEK2 的 IC50 为 58nM。 U0126 通过同时阻断细胞外信号调节激酶(ERK)和哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)-p70(S6K)途径,抑制 Ki-ras 转化的大鼠成纤维细胞的贴壁依赖性生长。U0126 对 8 种人乳腺癌细胞系生长的影响表明,U0126 选择性地抑制 MDA-MB231 和HBC4 细胞的锚定非依赖性生长,这两种细胞具有组成型激活的 ERK。在许多正常细胞类型中,与基质失去接触会引发细胞凋亡,这种现象称为失巢凋亡。U0126 使得 MDA-MB231 和 HBC4 对失巢凋亡敏感,即在用 U0126 处理后,失去锚定的细胞将进入凋亡。
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