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从注射到口服 整合素靶向疗法现曙光
                                                                 从注射到口服 整合素靶向疗法现曙光

      整合素是大量分布在人类细胞表面上的一种普遍存在的受体家族，此类黏附分子主要介导细胞与细胞外基质的黏附，使细胞得以附着而形成整体。
      美国的新兴生物技术公司MorphicTherapeutic近日公布了A轮融资结果：多方战略投资人以5150万美元入股该公司。值得注意的是，此次首轮投资由GSK（葛兰素史克）和辉瑞两家旗下的投资公司共同领投，其他的投资机构还有OmegaFunds和AbbVie（艾伯维）Ventures，此外，包括初创投资人北极星投资和TA施普格林、尚华医药投资集团等也参与其中。
      该公司之所以在A轮融资阶段就能吸引众多明星投资机构及制药公司的关注，一个重要的原因来自于它们解决了长久困扰整合素靶向疗法的技术问题，让原本只可用于注射型疗法的整合素变成了小分子口服型**，在慢病多发领域，药丸的便利性将替代注射剂给药企带来巨大利润，而对于GSK和辉瑞而言，它们希望借此进一步进军******领域。
      整合素是大量分布在人类细胞表面上的一种普遍存在的受体家族，此类黏附分子主要介导细胞与细胞外基质的黏附，使细胞得以附着而形成整体。它的信号可参与影响广泛的细胞内功能，包括细胞存活、细胞周期进程、细胞分化和细胞迁移。
有研究表明，整合素所介导的异常细胞信号是导致众多人类**的因素之一，这些**就包括MorphicTherapeutic公司目前的研发重点：纤维化**、自身**性**和**肿瘤疗法，这些都是被生物制药(Biopharmaceutical)领域未来所看好的重要的**方向。
      此次GSK和辉瑞所关注的MorphicTherapeutic作为一家致力于开发新一代口服型整合素疗法的生物技术公司，其研发思路来源于该公司的创始人——哈佛大学医学院和波士顿儿童医院TimothyA.SprinGEr教授几十年在整合素领域的学术研究。上世纪80年代，该公司创始人Springer博士对整合素的*初发现推动了**代针对整合素的研发项目，六种注射型整合素疗法批准用于**包括多发性硬化症、溃疡性大肠炎、克罗恩病、***、急性冠状动脉综合征和经皮冠状动脉介入的并发症在内的**。
“但因为临床使用后仍然存在很多问题，大量的制药公司后来走下坡路，有一些甚至*后退出了行业。”Morphic的总裁及**执行官PraveenTipirneni博士在接受采访时透露。
      在后期的研究中，他们发现这些问题源自于没有有效设计靶向小分子候选物去阻断整合素的蛋白质间的相互作用。基于这个理念，MorphicTherapeutic开发了一个独特的平台，从构建和解析超高分辨率的整合素晶体结构入手，设计研发*有潜力的小分子化合物。PraveenTipirneni表示，目前他们将同步推进两个项目——已验证的生物制剂靶向的小分子，同时还有新靶向的小分子。特定的战略投资者对这两个项目都抱有兴趣。
      “从物化学视角看，我们已经有了**的小分子制剂，但以前它们总不如生物制剂效果好。”PraveenTipirneni这样总结道。“过去没有人能做出整合素小分子。现在我们可以把整合素封闭式锁定，*终目的是为了创造出****的适合整合素的小分子。在慢性病多发领域，药丸的便利性将会成为巨大优势。”他补充说。
      据了解，目前Morphic正在与Schro？dinger合作，利用计算机化学软件和服务，加速开发设计出满足发展需求的候选迭代品。
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